Ницерголин лиоф. д/ин. 4мг 5мл №5 (+р-ль натрия хлорид 0,9% 5мл N5)

Латинское название

Nicergoline

Действующее вещество

Ницерголин

Состав

1 ампула содержит:

Действующее вещество

Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) — 4 мг

Вспомогательные вещества

Винная кислота — 1,04 мг

Лактозы моногидрат — 30 мг

Теоретическая масса лиофилизата — 35,04 мг

Описание лекарственной формы

Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови через 2–4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа₁-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90% введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80% ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический T_1/2 составляет 2,5 ч для ницерголина и 2–4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический T_1/2 составляет 10–12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика

Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

Показания

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).

Способ применения и дозы

Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%.

Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия — по 4–8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки.

Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%, препарат вводят в течение 2 минут.

Пациентам с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания. Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.

Побочные действия

Очень редко (<0,01%) могут развиваться следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны психики

Психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, ощущение жара.

Нарушения со стороны сердца

Стенокардия

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожный зуд, кожная сыпь.

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Развитие фиброза.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.

Прочие

Симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезия, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Взаимодействие

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.

Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Передозировка

Симптомы

Преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).

Лечение

Уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости — симпатомиметики под контролем АД.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4 мг в ампулах вместимостью 5 мл. По 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%» — по 5 мл в ампуле вместимостью 5 мл) с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Производитель/организация, принимающая претензии:

АО «НПО «Микроген»

Россия, 115088, г. Москва, ул. 1-я Дубровская, д. 15, стр. 2, тел. (495) 710-37-87.

Адрес производства:

Россия, 614089, Пермский край, г. Пермь, ул. Братская, д. 177, тел. (342) 281-94-96.

Россия, 355019, Ставропольский край, г. Ставрополь, ул. Биологическая, д. 20, тел. (8652) 24-40-84.

Срок годности

3 года

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 10 °C

Query	Rows	Time	Cached
SELECT items.id, items.parent_id, items.title, items.is_hidden_in_menu, items.sort_order, items.href, menus.code as menu_code, menus.use_code_in_links as menu_code_in_links, blocks.id as block_id, blocks.code as block_code, blocks.description, blocks.content, blocks.template, blocks.block_type, f.id as image_id, f.disk_name as image_path FROM admin_menu_items as items LEFT JOIN admin_menus as menus ON menus.id = items.menu_id LEFT JOIN admin_text_blocks as blocks ON blocks.id = items.text_block_id LEFT JOIN db_files as f ON f.master_object_id = items.id AND f.master_object_class = 'Admin_MenuItem' AND f.field = 'image' WHERE items.is_hidden is null ORDER BY items.parent_id, items.sort_order	199	0.000174	false
SELECT seo_settings.* FROM seo_settings ORDER BY id desc LIMIT 0, 1	1	0.000075	false
SELECT shop_carts.* FROM shop_carts WHERE (shop_carts.cart_id = '7be091ee1c259e002a9cf6f6fc6f76c0c7435036208064d3eaca900bc7c5cf394acd30a0b46e82b256007d67fed879240ece95cd25cabc12e78a8e47ae085683') LIMIT 0, 1	0	0.000090	false
select price_id from pharmacy_clients where eshop = 1 and city = 'ys'	11	0.000035	false
SELECT , max(inner_from.sku_price) as sku_price_max, min(inner_from.sku_price) as sku_price_min, count(inner_from.ps_id) as stories_counter FROM ( SELECT p., s.product_id, s.id as sku_id, sp.price_id, sp.price as sku_price, sp.price_2 as sku_price_2, s.leftover as sku_leftover, s.expire_date, ps.id as ps_id, c.name as category_name, df.id as image_id, df.disk_name as image_path FROM catalog_skus as s LEFT JOIN catalog_products p on p.id = s.product_id LEFT JOIN catalog_categories c on c.id = p.category_id LEFT JOIN pharmacy_sku_prices sp on sp.sku_guid = s.guid LEFT JOIN pharmacy_stores ps on ps.price_id = sp.price_id and ps.is_show = 1 LEFT JOIN db_files df on df.master_object_id = p.id and df.master_object_class = 'Catalog_Product' and df.field = 'photos' WHERE sp.price_id in ('606', '144', '135', '136', '143', '573', '572', '574', '593', '594', '706') and p.id = '32837' and s.leftover > 0 and (p.hidden is null or p.hidden <> 1) and (p.exception_1 is null or p.exception_1 <> 1) order by sp.price ) as inner_from GROUP BY inner_from.product_id HAVING count(inner_from.ps_id) > 0	1	0.002160	false
SELECT group_id FROM pharmacy_products_groups WHERE product_id = '32837'	0	0.000178	false
SELECT group_id FROM pharmacy_products_groups where product_id = '32837' limit 1	0	0.000088	false
SELECT admin_module_settings.* FROM admin_module_settings WHERE (admin_module_settings.module_id='admin') AND (admin_module_settings.form_id='default') LIMIT 0, 1	1	0.000043	false
SELECT shop_carts.* FROM shop_carts WHERE (shop_carts.cart_id = '7be091ee1c259e002a9cf6f6fc6f76c0c7435036208064d3eaca900bc7c5cf394acd30a0b46e82b256007d67fed879240ece95cd25cabc12e78a8e47ae085683') LIMIT 0, 1	0	0.000046	false
select id, name from catalog_categories where parent_id is null order by sort_order asc	2	0.000068	false
select id, name from pharmacy_groups where category_id = 1	70	0.000038	false
select id, name from pharmacy_groups where category_id = 2	0	0.000074	false