Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%.

Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия — по 4–8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки.

Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%, препарат вводят в течение 2 минут.

Пациентам с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания. Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.

1 ампула содержит:

Действующее вещество

Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) — 4 мг

Вспомогательные вещества

Винная кислота — 1,04 мг

Лактозы моногидрат — 30 мг

Теоретическая масса лиофилизата — 35,04 мг

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

С осторожностью

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Описание лекарственной формы

Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови через 2–4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа₁-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90% введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80% ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический T_1/2 составляет 2,5 ч для ницерголина и 2–4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический T_1/2 составляет 10–12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика

Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

Побочные действия

Очень редко (<0,01%) могут развиваться следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны психики

Психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, ощущение жара.

Нарушения со стороны сердца

Стенокардия

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожный зуд, кожная сыпь.

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Развитие фиброза.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.

Прочие

Симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезия, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Симптомы

Симптомы

Преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).

Лечение

Уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости — симпатомиметики под контролем АД.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4 мг в ампулах вместимостью 5 мл. По 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%» — по 5 мл в ампуле вместимостью 5 мл) с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Отпуск

Отпускают по рецепту.