1 доза содержит:

Действующее вещество

Флутиказона пропионат 50 мкг;

Вспомогательные вещества

Полисорбат 80 0,005 мг; целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия (авицел RC‑591) 1,55 мг; глюкоза безводная 5,00 мг; бензалкония хлорид (50% раствор) 0,04 мг; фенилэтанол 0,25 мг; вода очищенная до 100 мг.

Белая или почти белая непрозрачная гомогенная суспензия.

Всасывание

После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Распределение

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).

Метаболизм

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома P₄₅₀. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.

Выведение

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3–4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник.

Механизм действия

Флутиказона пропионат — вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14).

Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счет взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2–4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 часов после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4‑х лет (устранение симптомов, таких как: боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).

-     Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата.

-     Детский возраст до 4 лет.

-     Недавно перенесенная травма носа или операция в полости носа.

С осторожностью

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом в случае, если Вы принимаете:

-     лекарственные препараты для лечения ВИЧ инфекции, такие как ритонавир;

-     глюкокортикостероиды для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи;

-     лекарственные препараты для лечения грибковых инфекций, такие как кетоконазол;

-     другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A, например, итраконазол.

Также проконсультируйтесь с врачом при наличии глаукомы или катаракты.

С осторожностью принимать при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. Следует учитывать, что инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Назарел.

Перед применением препарата Назарел во время беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Только интраназально.

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3–4 дней терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

1-я неделя: по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день (200 мкг в сутки).

Со 2-ой недели — до 3-х месяцев: по 1 или 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз вдень (100–200 мкг в сутки).

Максимальная суточная доза — 200 мкг в сутки (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Обычная доза для взрослых.

Дети от 4 до 12 лет

По 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день (100 мкг в сутки). Не следует превышать рекомендованной дозы (100 мкг в сутки). Дети в возрасте от 4 до 12 лет должны использовать препарат в течение максимально короткого периода времени, необходимого для достижения контроля над симптомами заболевания. Необходимо обратиться к лечащему врачу, если ребенку необходимо применять препарат в течение периода времени, превышающего 2 месяца в году.

Максимальная суточная доза — 100 мкг (не более 1 впрыскивания в каждую ноздрю).

В случае отсутствия эффекта от применения препарата у всех возрастных групп пациентов необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция по использованию

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

После вскрытия флакона препарат пригоден для применения 3 месяца.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные реакции в основном установлены на основании данных клинических исследований. Реакции, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных реакций, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко — реакции гиперчувствительности, в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.

О появлении головной боли, ощущения неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Незначительное количество спонтанных сообщений было ассоциировано с длительной терапией препаратом.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень часто — носовое кровотечение; часто — сухость и раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки.

Данные нежелательные реакции, а также носовое кровотечение наблюдались и при использовании других интраназальных препаратов.

Очень редко — перфорация носовой перегородки (сообщалось и при приеме других интраназальных глюкокортикостероидов).

При применении некоторых интраназальных глюкокортикостероидов могут развиваться системные эффекты, особенно при назначении в высоких дозах на длительный период времени (см. также раздел «Особые указания»).

Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома P₄₅₀) способен значительно повышать концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, в результате чего резко снижается концентрация кортизола в сыворотке.

Применение флутиказона пропионата (ингаляционно или интраназально) и ритонавира приводит к развитию системных глюкокортикоидных эффектов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного использования флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда возможная польза превышает риски возникновения системных эффектов.

Одновременное применение флутиказона пропионата для ингаляционного применения и менее мощных ингибиторов изофермента CYP3A, таких как кетоконазол и итраконазол приводит к повышению экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность и, по возможности, избегать долгосрочного совместного применения этих препаратов.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома P₄₅₀, вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома P₄₅₀ (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

При одновременном применении флутиказона пропионата с кобицистатсодержащими препаратами риск развития системных побочных эффектов возрастает. Следует избегать их одновременного применения, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов глюкокортикостероидов. В случае совместного применения необходимо контролировать развитие системных побочных эффектов у пациентов.

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.

У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза.

По 60, 120 или 150 доз во флакон темного стекла (тип 3) с дозирующим устройством и защитным колпачком. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель

Тева Чешские Предприятия с.р.о.,

Ул. Остравска 305/29, 747 70 Опава-Комаров, Чешская Республика

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35,

Тел.: +7 (495) 644 22 34, факс: +7 (495) 644 22 35

Адрес в интернете: www.teva.ru