Внутрь.

Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда

Доза препарата устанавливается врачом с учетом индивидуальных потребностей пациента. Рекомендуемая доза препарата Моночинкве^® составляет 1 таблетка (40 мг изосорбида мононитрата) 2–3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

У пациентов после первого приема препарата могут возникнуть симптомы коллапса. Появления подобных симптомов, а также «нитрат-индуцированной» головной боли можно избежать, если начинать лечение с приема 1/2 таблетки (20 мг изосорбида мононитрата) утром и вечером.

Пациентам, ранее не получавшим нитраты для профилактики приступов стенокардии, целесообразно начинать терапию с назначения изосорбида мононитрата в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем 2 или 3 раза в сутки в течение 2–3 дней. Для обеспечения указанного режима дозирования следует назначать препараты изосорбида мононитрата в лекарственной форме «таблетки 10 мг» или «таблетки 20 мг» с разделительной риской.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

При ХСН рекомендуемая доза изосорбида мононитрата составляет 20 мг два или три раза в сутки в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение. Оптимальную дозировку препарата предпочтительно определять посредством непрерывного мониторинга гемодинамики.

Применение изосорбида мононитрата при ХСН не является обязательным и должно рассматриваться только как дополнительная симптоматическая терапия в сочетании со стандартным лечением сердечной недостаточности (например, сердечными гликозидами и/или диуретиками) при его недостаточной эффективности.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Коррекция режима дозирования не требуется. Однако следует соблюдать осторожность при применении препарата, т. к. пожилые пациенты более восприимчивы к воздействию гипотензивных препаратов.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция режима дозирования не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены. Данные отсутствуют.

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество:

Изосорбида мононитрат — 40,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН‑101), крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

-        Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам, другим компонентам препарата;

-        острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;

-        острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

-        кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

-        тяжелая артериальная гипотензия;

-        анемия (тяжелая форма);

-        токсический отек легких;

-        одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы‑5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил);

-        дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

-        кровоизлияние в мозг;

-        гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-        констриктивный перикардит;

-        тампонада сердца;

-        тяжелая гиповолемия;

-        тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;

-        детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-        одновременное применение стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (таких, как риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии.

С осторожностью

-        Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

-        артериальная гипотензия (применять только под наблюдением врача);

-        недостаточное и неполноценное питание;

-        при состояниях, сопровождающихся снижением давления наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию);

-        аортальный и/или митральный стеноз;

-        тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

-        тяжелая почечная недостаточность;

-        печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

-        геморрагический инсульт;

-        гипотиреоз;

-        заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления отмечалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

-        недавно перенесенная черепно-мозговая травма;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        пожилой возраст.

Описание лекарственной формы

Белые круглые плоскоцилиндрические таблетки с риской на одной стороне и с фаской с двух сторон.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение

Биодоступность изосорбида мононитрата после приема внутрь составляет 100%, что подтверждается достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приема внутрь и после внутривенного введения. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается приблизительно через 1–1,5 ч.

Метаболизм

В отличие от изосорбида динитрата, не подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень.

Выведение

Период полувыведения (T_1/2) составляет около 5 ч, что в 8 раз больше, чем у изосорбида динитрата.

Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Нет доказательств необходимости коррекции дозы у пожилых пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида мононитрата у детей не установлены.

Фармакодинамика

Действующее вещество — изосорбида мононитрат — является основным активным метаболитом изосорбида динитрата, средства, широко применяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).

С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы в эндотелии сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).

Помимо основного действия, связанного с увеличением емкости венозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную функцию сердца и уменьшая потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стабильной стенокардией. Механизмы действия изосорбида мононитрата обеспечивают его способность предупреждать приступы стенокардии и оказывать благоприятный эффект при сердечной недостаточности. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения.

Отсутствуют данные о влиянии изосорбида мононитрата на смертность и частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (стабильной стенокардией) и хронической сердечной недостаточностью.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении изосорбида мононитрата приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным оценка невозможна).

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль различной интенсивности и продолжительности (обычно прекращается в течение нескольких дней при продолжении терапии).

Часто: слабость, преходящие приступы головокружения (в том числе постуральное), сонливость, нечеткость зрения, скованность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Редко: ишемия головного мозга.

Нарушения со стороны сердца

Часто: рефлекторная тахикардия.

Редко: возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов), парадоксальная брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии в начале терапии или после увеличения дозы, которые могут сопровождаться сонливостью, слабостью и др.

Редко: выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением; коллапс, синкопальные состояния.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение легкого жжения языка.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: «приливы» крови к коже лица.

Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса‑Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Возможно развитие толерантности, в т. ч. перекрестной к другим нитратам (для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата).

У пациентов с недостаточностью кровообращения после первого применения препарата могут возникнуть симптомы коллапса. Появления подобных симптомов, а также «нитрат-индуцированной» головной боли можно избежать, если начинать лечение с применения препаратов с меньшим содержанием изосорбида мононитрата.

Длительное применение препарата может вызвать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может привести к гипоксии миокарда).

Симптомы

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Могут появиться слабость, бледность кожных покровов, нитевидный пульс, головокружение, «приливы» жара, тошнота, рвота и диарея.

При превышении дозы (более 20 мг/кг массы тела) возможно развитие метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

При приеме высоких доз препарата Моночинкве^® возможно повышение внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение содержания метгемоглобина.

Лечение

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и обеспечение пациенту горизонтального положения (ноги высоко подняты), следует контролировать основные гемодинамические показатели и, при необходимости, их корректировать. Пациентам с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует внутривенно вводить кровезаменители; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и других родственных вазоконстрикторов противопоказано.

При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота в дозе 1 г внутрь или внутривенно (в форме натриевой соли); оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ, обменное переливание крови.

Таблетки, 40 мг.

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/фольги алюминиевой.

По 2 блистера с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Отпуск

Отпускают по рецепту.