Препарат предназначен для приема внутрь. Пациенты должны проглатывать таблетку целиком. Запрещается измельчать, раздавливать, разжевывать, размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его абсорбции, что повышает риск развития нежелательных реакций (см. раздел «Особые указания»).

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды.

Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Рекомендованная доза — 1 таблетка (10 мг) в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации.

Препарат применяют в течение 3–4 суток, то есть, 2–3 дня во время нахождения катетера в уретре и 1 день после его удаления.

Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:

Действующее вещество:

Алфузозина гидрохлорид (в составе гранул) 10,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Гранулы: лактоза безводная 70,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, повидон (PVP‑K 30) 2,00 мг, тальк 0,50 мг, магния стеарат 0,50 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная 7,00 мг, гипромеллоза 85,00 мг, гипролоза 155,00 мг, повидон (PVP‑K 30) 13,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, тальк 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг.

-        Гиперчувствительность к алфузозину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата.

-        Ортостатическая гипотензия (в том числе, в анамнезе).

-        Печеночная недостаточность.

-        Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин).

-        Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

-        Одновременный прием с другими альфа₁‑адреноблокаторами.

-        Одновременный прием с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как кетоконазол, итраконазол и ритонавир, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

-        Возраст до 18 лет.

С осторожностью

-        У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотензии, протекающей бессимптомно или сопровождающейся головокружением, слабостью, холодным потом).

-        У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

-        У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа₁‑адреноблокаторы в анамнезе.

-        У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) (возможно учащение и утяжеление приступов стенокардии).

-        У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.

-        У пациентов с ишемией головного мозга с клинической симптоматикой или без клинической симптоматики (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга).

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон от белого до почти белого цвета.

Фармакокинетика

Среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4%, по сравнению с применением алфузозина в дозе 7,5 мг в лекарственной форме немедленного высвобождения (2,5 мг 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста. Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается через 9 ч после приема препарата, по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 ч.

Исследования показали, что биодоступность алфузозина увеличивается при приеме препарата после еды (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%.

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4. В моче обнаруживается только 11% неизмененного алфузозина.

Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75–90%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста, у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) фармакокинетические показатели алфузозина не увеличиваются. По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, средние значения максимальной концентрации в плазме крови (C_max) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) алфузозина у пациентов с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения (T_1/2). Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не имеет клинического значения, поэтому не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 мл/мин).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Фармакодинамика

Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа₁‑адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале. Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа₁‑адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттока мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа₁‑адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Q_max) <15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Q_max (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.

В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа₁‑адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует.

Побочные действия

Нежелательные реакции, возможные на фоне терапии алфузозином, распределены по системно‑органным классам, с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (≥10%);

часто (≥1%–<10%);

нечасто (≥0,1%–<1%);

редко (≥0,01%–<0,1%);

очень редко (<0,01%) (включая отдельные случаи); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения НР не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: обморок/головокружение, головная боль.

Нечасто: синкопальное состояние, сонливость, вертиго.

Частота неизвестна: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Частота неизвестна: интраоперационный синдром атоничной радужки (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения (пальпитация).

Очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии у пациентов с ИБС (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Частота неизвестна: фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию, «приливы» крови к кожным покровам.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боль в животе.

Нечасто: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатоцеллюлярная желтуха, почечный.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Частота неизвестна: приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения, недомогание.

Нечасто: отеки, боль в груди.

Симптомы

Симптомы

Чрезмерное снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия.

Лечение

В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находиться в положении «лежа» и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД (устранения гипотонии) необходимо продолжить контроль АД еще приблизительно в течение суток.

Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 10 мг.

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара. По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Отпуск

Отпускают по рецепту.