Внутрь.

Таблетки препарата КардиАСК^® желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата КардиАСК^® принимаются 1 раз в сутки или через день. Препарат КардиАСК^® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия:

-        100–300 мг/день.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда):

-        начальная доза 200–300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200–300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения:

-        100–300 мг/день.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах:

-        100–300 мг/день.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

-        примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом, и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене:

-        особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения АСК у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата КардиАСК^® у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат КардиАСК^® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять КардиАСК® у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат КардиАСК^® противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять КардиАСК^® у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

Действующее вещество:

Ацетилсалициловая кислота — 50,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный прежелатинизированный — 7,8 мг, лактозы моногидрат — 13,7 мг, повидон К‑90 — 3,0 мг, стеариновая кислота — 1,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 24,5 мг;

Изолирующая оболочка:

Опадрай прозрачный — 1,0 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,80 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,20 мг;

Кишечнорастворимая оболочка:

9,00 мг, в том числе: Акрил‑Из белый — 8,25 мг, в том числе: [кремния диоксид коллоидный — 0,08 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 5,45 мг, натрия гидрокарбонат 0,08 мг, натрия лаурилсульфат — 0,04 мг, тальк — 1,36 мг, титана диоксид — 1,24 мг], триэтилцитрат — 0,75 мг.

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:

Действующее вещество:

Ацетилсалициловая кислота — 100,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный прежелатинизированный — 15,6 мг, лактозы моногидрат — 27,4 мг, повидон К‑90 — 6,0 мг, стеариновая кислота — 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 49,0 мг;

Изолирующая оболочка:

Опадрай прозрачный — 2,0 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1,60 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,40 мг;

Кишечнорастворимая оболочка:

18,00 мг, в том числе: Акрил‑Из белый — 16,51 мг, в том числе: [кремния диоксид коллоидный — 0,17 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 10,90 мг, натрия гидрокарбонат — 0,17 мг, натрия лаурилсульфат — 0,08 мг, тальк — 2,72 мг, титана диоксид — 2,47 мг], триэтилцитрат — 1,49 мг.

-        Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам и вспомогательным веществам в составе препарата;

-        бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в анамнезе; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК;

-        эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения);

-        желудочно-кишечное кровотечение;

-        геморрагический диатез;

-        сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

-        беременность (I триместр и более 20 недель) и период грудного вскармливания;

-        детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности);

-        тяжелое нарушение функции почек;

-        тяжелое нарушение функции печени;

-        хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.

С осторожностью

-        Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;

-        язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

-        при подагре, гиперурикемии;

-        при нарушении функции печени;

-        при нарушении функции почек;

-        при нарушениях кровообращения вследствие поражения почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;

-        при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница);

-        при тяжелых формах дефицита глюкозо‑6‑фосфат‑дегидрогеназы;

-        во II триместре беременности;

-        при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, удаление зуба);

-        при сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):

·         с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

·         с антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;

·         с метамизолом и другими НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);

·         с дигоксином;

·         с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

·         с вальпроевой кислотой;

·         с этанолом (алкогольные напитки, в частности);

·         с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается легкая шероховатость и слабый характерный запах.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (C_max) достигается приблизительно через 2–7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток препарата в желудке, рекомендуется принимать препарат КардиАСК^® за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение

АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Метаболизм

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.

Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2–3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся главным образом почками. Согласно фармакокинетическим данным, отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ‑1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А₂ и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, а также клинических исследований с ацетилсалициловой кислотой в качестве исследуемого препарата.

Частота встречаемости НЛР (нежелательных лекарственных реакций) при применении ацетилсалициловой кислоты приведена ниже. Частота встречаемости определяется как: часто: (от ≥1/100 до <1/10), нечасто: (от ≥1/1000 до <1/100), редко: (от ≥1/10000 до <1/1000).

Частота встречаемости НЛР рассчитана только на основании данных исследования ARRIVE у пациентов, получавших АСК. Исследование ARRIVE — клиническое исследование, спонсором которого являлась компания Байер, с участием 6270 пациентов, получавших терапию АСК в дозировке 100 мг, и 6276 пациентов, получавших плацебо. Средняя продолжительность приема АСК составляла 5,0 лет в интервале от 0 до 7 лет.

Для НЛР, полученных только в процессе пострегистрационного применения препарата, и для которых частота встречаемости не может быть оценена, частота встречаемости указана как «частота неизвестна».

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: железодефицитная анемия^a.

Редко: геморрагическая анемия.

Частота неизвестна: гемолиз ^б, гемолитическая анемия ^б.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке).

Редко: анафилактические реакции.

Частота неизвестна: анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение ^в.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: кардио‑респираторный дистресс‑синдром ^г.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гематома.

Редко: геморрагия, мышечное кровоизлияние.

Частота неизвестна: кровотечения во время медицинских процедур.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: носовое кровотечение, ринит.

Нечасто: заложенность носа.

Частота неизвестна: «аспириновая» бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: диспепсия, боль со стороны желудочно‑кишечного тракта и в животе, желудочно‑кишечное воспаление, кровотечения из желудочно‑кишечного тракта ^в.

Нечасто: кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Редко: перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Частота неизвестна: образование диафрагмоподобных стриктур в просвете кишечника.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: нарушение функции печени.

Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь, кожный зуд.

Нечасто: крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: кровотечения из мочеполовых путей.

Редко: нарушение функции почек ^д, острая почечная недостаточность ^д.

а)      связано с кровотечением;

б)      связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо‑6‑фосфат‑дегидрогеназы;

в)      случаи летального исхода встречались с одинаковой частотой <0,1% у пациентов, получающих терапию АСК, и пациентов, получающих плацебо;

г)      связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

д)      у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения АСК.

Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, глухотой, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста пациента и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.

Симптомы передозировки	Лабораторные и инструментальные данные	Меры терапевтической помощи
От легкой до средней степени тяжести		Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез.
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз	Алкалемия, алкалурия	Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Профузное потоотделение
Тошнота, рвота
От средней до тяжелой степени		Желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез; в тяжелых случаях гемодиализ.
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом	Ацидемия, ацидурия	Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Гиперпирексия (крайне высокая температура тела)		Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Нарушения дыхания: от гипервентиляции, некардиогенного отека легких до угнетения дыхания, асфиксии
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: от нарушения ритма сердца, артериальной гипотензии до угнетения сердечной деятельности	Изменение артериального давления, ЭКГ
Нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности	Гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек	Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Нарушение метаболизма глюкозы, кетоз	Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз
Шум в ушах, глухота
Желудочно-кишечные кровотечения
Гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии	Удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия
Неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС с проявлениями от сонливости, спутанности сознания до комы и судорог)

 

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 или 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата с крышкой из полиэтилена или полипропилена.

По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 или 30 таблеток или по 1 банке полимерной для лекарственных средств вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Особые примечания

препарат КардиАСК не рекомендуется использовать у детей до 14 лет.

Отпуск

Отпускают без рецепта.