Для купирования симптомов следует применять наименьшую эффективную дозу в течение минимального времени.

Препарат Дексалгин^® предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6‑часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат Дексалгин^® можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.

Препарат Дексалгин^® предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу препарата Дексалгин^® до 50 мг и осуществлять тщательный мониторинг функции печени. Применение препарата Дексалгин^® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²) — лечение препаратом Дексалгин^® следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата Дексалгин^® у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ <59 мл/мин/1,73 м²) противопоказано.

Пациенты педиатрического профиля

Эффективность и безопасность применения препарата Дексалгин^® у детей не изучались, поэтому применение препарата у детей противопоказано.

Способ применения

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

Внутривенное введение

Внутривенное струйное введение

При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Дексалгин^® можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 с.

Внутривенная инфузия

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30–100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10–30 мин.

При применении препарата Дексалгин^® внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы.

Препарат Дексалгин^® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок.

Препарат Дексалгин^® можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат Дексалгин^® разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, приготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.

При хранении разведенных растворов препарата Дексалгин^® в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат Дексалгин^® предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен. Раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.

Состав на 1 ампулу (2 мл):

Действующее вещество

Декскетопрофена трометамол — 73,8 мг (в пересчете на декскетопрофен — 50,0 мг).

Вспомогательные вещества

Этанол (спирт этиловый) 96%, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

-     Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. «Состав»).

-     Развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП).

-     Фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе.

-     Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП.

-     Хроническая диспепсия.

-     Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

-     Желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние).

-     Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит.

-     Тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

-     Активное заболевание печени.

-     Прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

-     Хроническая болезнь почек: (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≤59 мл/мин/1,73 м²).

-     Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

-     Период до и после проведения коронарного шунтирования.

-     Геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции.

-     Тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).

-     Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

-     Беременность и период грудного вскармливания.

Препарат Дексалгин^® противопоказан для нейроаксиального обезболивания (эпидурального и интратекального введения), т.к. содержит в своем составе этанол.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе, пожилой возраст, заболевания ЖКТ в анамнезе (такие как эзофагит, гастрит), одновременное применение глюкокортикостероидов для приема внутрь, антикоагулянтов (в т.ч. варфарина, других производных кумарина и гепарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков, хроническая болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²), снижение объема циркулирующей крови, состояние непосредственно после обширных хирургических вмешательств, обезвоживание, нарушение функции печени, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, наследственное нарушение метаболизма порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию), нарушения кроветворения, системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор со слабым характерным запахом спирта.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация в сыворотке (C_max) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10–45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что C_max и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.

Метаболизм и выведение

После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S‑(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R‑(‑) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки. Период полувыведения (T_1/2) декскетопрофена трометамола составляет 1–2,7 ч.

Пациенты пожилого возраста

После однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) была значительно выше (до 55%), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после многократных применений), в среднем до 48%, и снижение общего клиренса препарата.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2 и TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.

По данным исследований комбинированное применение препарата Дексалгин^® с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен, достоверно снижалась на 30–45% по сравнению с группой плацебо.

Побочные действия

Побочные эффекты, связь которых с декскетопрофеном, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также нежелательные реакции, сообщения о которых были получены после выхода препарата Дексалгин^® на рынок, указаны в таблице и распределены по органам и системам органов и частоте возникновения.

Органы и системы органов	Часто (>1/100–<1/10)	Нечасто (>1/1000–<1/100)	Редко (>1/10000–<1/1000)	Очень редко (<1/10000)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы		Анемия		Нейтропения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы			Отек гортани	Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
Нарушения со стороны обмена веществ и питания			Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия
Психические расстройства		Бессонница
Нарушения со стороны нервной системы		Головная боль, головокружение, сонливость	Парестезии, обморок
Нарушения со стороны органа зрения		Нечеткость зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения			Звон в ушах
Нарушения со стороны сердца			Экстрасистолия, тахикардия
Нарушения со стороны сосудов		Снижение артериального давления, покраснение лица и шеи	Артериальная гипертония, тромбофлебит поверхностных вен
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения			Брадипноэ	Бронхоспазм, одышка
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота	Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту	Пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение или прободение пептической язвы	Панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей			Повреждение клеток печени
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани		Дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение	Крапивница, акне (угревая сыпь)	Синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фото-сенсибилизации
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани			Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы			Острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия	Нефрит или нефротический синдром
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез			Нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата	Боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение	Лихорадка, утомляемость, боль, озноб	Дрожь, периферические отеки
Лабораторные и инструментальные данные			Отклонение от нормы показателей «печеночных» проб

Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также имеются сообщения об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.

Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени может сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особые указания»).

Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени, или если вы отметили любые другие побочные эффекты, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.

Симптомы

Симптомы

Симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

Лечение

При случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. Декскетопрофен может выводится из организма с помощью диализа.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл.

По 2 мл препарата в ампулы темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней части ампулы.

По 1, 5 или 10 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддон) с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Отпуск

Отпускают по рецепту.