Kestine®

Эбастин

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:
Эбастин	10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	20,0 мг
Крахмал кукурузный прежелатинизированный	5,2 мг
Лактозы моногидрат	88,5 мг
Кроскармеллоза натрия	5,0 мг
Магния стеарат	1,3 мг
Оболочка:
Гипромеллоза	1,725 мг
Макрогол‑6000	0,575 мг
Титана диоксид	0,575 мг

 

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е/10» на одной стороне.

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин^®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Эбастин является блокатором H₁‑гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5‑дневного курса лечения препаратом Кестин^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H₁‑гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии.

Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин^® на QT интервал ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

-        Аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);

-        крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации; детский возраст до 12 лет; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и тяжелых нарушениях функции печени (класс C по классификации Чайлд‑Пью).

С осторожностью следует применять препарат Кестин^® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.

Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Предпочтительно избегать использования эбастина во время беременности.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин^®, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (>97%) не предполагает выделения препарата с грудным молоком.

В качестве меры предосторожности, предпочтительно не использовать эбастин в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая стандартная доза препарата 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин^® с дозировкой в 10 мг один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс A, B по классификации Чайлд‑Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс C по классификации Чайлд‑Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения), ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения психики

Редко: нервозность, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость.

Редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Нарушения со стороны сердца

Редко: сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны печени

Редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной/грудной железы

Редко: нарушения менструального цикла.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек).

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: увеличение веса.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: отеки, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

При одновременном применении препарата Кестин^® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.

Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови и оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин^® не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Без рецепта.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Альмиралль, С.А., Испания

Almirall, S.A., Spain

Ронда Хенераль Митре, 151, 08022 Барселона, Испания

Rda. General Mitre, 151, 08022 Barcelona, Spain

Производитель

Все стадии производственного процесса:

Индустриас Фармасеутикас Альмиралль, С.А., Испания

Industrias Farmacêuticas Almirall, S.A., Spain

Шоссе де Марторель 41-61, 08740 Сайт Андреу де ля Барка, Барселона, Испания

Ctra. de Martorell 41-61, 08740 Sant Andreu de la Barca, Barcelona, Spain

Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «Зентива Фарма», Россия

127030, г. Москва, вн. тер. г. м. о. Тверской, ул. Новослободская, д. 31, стр. 4, помещ. VI

Тел.: +7 (499) 350-13-48

3 года

При температуре не выше 25 °C