Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуемая стандартная доза препарата 10 мг в сутки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендуется назначать по 2 таблетки препарата Кестин^® с дозировкой в 10 мг один раз в сутки. Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс A, B по классификации Чайлд‑Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс C по классификации Чайлд‑Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:
Эбастин	10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	20,0 мг
Крахмал кукурузный прежелатинизированный	5,2 мг
Лактозы моногидрат	88,5 мг
Кроскармеллоза натрия	5,0 мг
Магния стеарат	1,3 мг
Оболочка:
Гипромеллоза	1,725 мг
Макрогол‑6000	0,575 мг
Титана диоксид	0,575 мг

 

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность, период лактации; детский возраст до 12 лет; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и тяжелых нарушениях функции печени (класс C по классификации Чайлд‑Пью).

С осторожностью следует применять препарат Кестин^® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Описание лекарственной формы

Круглые, белого или почти белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Е/10» на одной стороне.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин^®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Фармакодинамика

Эбастин является блокатором H₁‑гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5‑дневного курса лечения препаратом Кестин^® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H₁‑гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии.

Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин^® на QT интервал ЭКГ в дозе 100 мг — дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (10 мг) в 10 раз.

Побочные действия

Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения), ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с их частотой развития: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения психики

Редко: нервозность, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость.

Редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: повышенный аппетит.

Нарушения со стороны сердца

Редко: сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны печени

Редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной/грудной железы

Редко: нарушения менструального цикла.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек).

Лабораторные и инструментальные данные

Частота неизвестна: увеличение веса.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: отеки, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Симптомы

В исследованиях с использованием высоких доз эбастина (более 100 мг 1 раз в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Отпуск

Без рецепта.