Состав на одну таблетку

Ядро:

Действующее вещество

Зофеноприл кальция — 7,5 мг (эквивалент зофеноприла — 7,2 мг);

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Пленочная оболочка

Опадрай^® Y-1-7000 состоящий из гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 400; макрогол 6000.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Абсорбция

После приема внутрь зофеноприл быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В организме зофеноприл подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, который обладает выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация (C_max) зофеноприлата в плазме крови достигается через 1,5 ч после приема внутрь однократной дозы. Фармакокинетика однократно принятой дозы зофеноприла является линейной в интервале 10–80 мг. После приема зофеноприла в суточной дозе 15–60 мг в течение 3‑х недель кумуляции не происходит. Одновременный прием пищи снижает скорость, но не полноту всасывания зофеноприла. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) зофеноприлата до и после приема пищи почти идентичны.

Распределение

Приблизительно 88% зофеноприла связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (V_d) в стадии насыщения составляет 96 л.

Метаболизм

Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), метаболизирующийся различными путями, включая конъюгацию с глюкуроновой кислотой (17%), циклизацию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой (13%), конъюгацию с цистеином (9%) и S-метилирование тиоловой группы (8%).

Выведение

Зофеноприл после приема внутрь выводится почками (69%) и через кишечник (26%). После приема внутрь зофеноприла период полувыведения (T_1/2) зофеноприлата составляет 5,5 ч, а его общий клиренс — 1300 мл/мин.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина >45 мл/мин и <90 мл/мин) зофеноприл выводится из организма с той же скоростью, что и у здоровых добровольцев (клиренс креатинина >90 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 7–44 мл/мин) скорость выведения снижена приблизительно до 50% по сравнению с показателями у здоровых добровольцев. Поэтому пациентам этой группы следует назначать половину от рекомендуемой начальной дозы зофеноприла.

У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе скорость выведения снижена до 25% от показателей у здоровых добровольцев. Пациентам этой группы следует назначать одну четвертую от рекомендуемой начальной дозы зофеноприла.

Фармакокинетика при печеночной недостаточности

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при приеме однократной дозы зофеноприла с радиоактивной меткой, значение C_max и время достижения максимальной концентрации (TC_max) для зофеноприлата были сходными со значениями, полученными у здоровых добровольцев. Однако значения AUC у пациентов с циррозом печени были в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Таким образом, пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести следует назначать половину от рекомендуемой начальной дозы зофеноприла В отношении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) данные по фармакокинетике зофеноприла и зофеноприлата отсутствуют, поэтому применение зофеноприла у пациентов этой группы противопоказано.

Зофеноприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Зофеноприл является пролекарством; в результате гидролиза тиоэфирной связи образуется активное соединение, содержащее свободную сульфгидрильную группу — зофеноприлат.

Механизм действия зофеноприлата при артериальной гипертензии и остром инфаркте миокарда связан, главным образом, с супрессией циркулирующей ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также с повышением активности калликреин-кининовой системы.

Подавление отрицательной обратной связи ангиотензина II в отношении секреции ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови.

Активность АПФ в плазме крови в течение 24 ч после однократного приема внутрь зофеноприла в дозе 30 мг и 60 мг подавляется на 53,4% и 74,4%, соответственно.

Результатом ингибирования АПФ является снижение образования ангиотензина II из ангиотензина I в плазме крови, которое приводит к уменьшению прямого сосудосуживающего действия ангиотензина II и снижению секреции альдостерона.

В результате ингибирования АПФ также повышается активность циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, которая содействует периферической вазодилатации путем активации простагландиновой системы.

У пациентов с артериальной гипертензией применение зофеноприла приводит к снижению артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» приблизительно в одинаковой степени, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивный эффект зофеноприлата более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной.

Стабильный антигипертензивный эффект достигается при длительной терапии зофеноприлом.

Так, для некоторых пациентов для достижения оптимального снижения АД требуется несколько недель непрерывной терапии.

Резкая отмена терапии у пациентов не приводила к быстрому повышению АД. В настоящее время данные относительно влияния препарата Зокардис^® 7,5 на заболеваемость и смертность у пациентов с артериальной гипертензией отсутствуют.

Клинический эффект применения зофеноприла в ранний период острого инфаркта миокарда может быть ассоциирован со многими факторами, такими как снижение уровня ангиотензина II в плазме крови (что ограничивает процесс ремоделирования желудочков, отрицательно влияющий на прогноз у пациентов с острым инфарктом миокарда) и повышение концентраций сосудорасширяющих веществ простагландин-кининовой системы в плазме крови и тканях.

Было проведено рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование зофеноприла с участием 1556 пациентов, перенесших острый передний инфаркт миокарда и не получавших тромболитическую терапию. Применение зофеноприла начиналось в течение 24 ч от развития острого инфаркта миокарда и продолжалось на протяжении 6 недель. Частота первичной комбинированной конечной точки (развитие тяжелой сердечной недостаточности и/или смерти в течение 6 недель) была ниже в группе зофеноприла (зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%). В течение одного года выживаемость в группе зофеноприла была выше, чем в группе плацебо.

Артериальная гипертензия легкой и средней (1–2) степени тяжести.

Острый инфаркт миокарда (начиная с первых 24 часов) у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию, в т.ч. у пациентов с признаками и симптомами сердечной недостаточности.

̶            повышенная чувствительность к зофеноприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к другим компонентам препарата;

̶            ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;

̶            наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

̶            печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью);

̶            двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки (риск развития почечной недостаточности);

̶            состояние после трансплантации почки (опыт применения препарата отсутствует);

̶            первичный гиперальдостеронизм;

̶            наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

̶            возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

̶            беременность, период грудного вскармливания;

̶            применение у женщин детородного возраста, не применяющих эффективную контрацепцию;

̶            одновременное проведение диализа с использованием полиакрилонитрильных мембран с высокой пропускной способностью (напр., AN69^®) или плазмафереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП-аферез);

̶            одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела);

̶            одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;

̶            одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

̶            артериальная гипотензия;

̶            реноваскулярная гипертензия, односторонний стеноз почечной артерии;

̶            ангионевротический отек в анамнезе;

̶            хроническая почечная недостаточность;

̶            печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

̶            хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III–IV функционального класса по классификации NYHA;

̶            цереброваскулярные заболевания;

̶            аортальный стеноз, митральный стеноз, нарушение оттока крови из левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

̶            сахарный диабет;

̶            псориаз;

̶            системные заболевания соединительной ткани (в т.ч., системная красная волчанка, склеродермия);

̶            гиперкалиемия;

̶            пожилой возраст;

̶            одновременное проведение десенсибилизирующей терапии;

̶            при хирургических вмешательствах/общей анестезии;

̶            состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте);

̶            при одновременном применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с алискиренсодержащими препаратами (см. раздел «Противопоказания»);

̶            применение у пациентов негроидной расы;

̶            отягощенный аллергологический анамнез;

̶            ишемическая болезнь сердца;

̶            угнетение костномозгового кроветворения, иммуносупрессивная терапия, одновременное применение аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов (риск развития нейтропении и агранулоцитоза);

̶            одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли;

̶            одновременное применение с препаратами лития.

Применение препарата Зокардис^® 7,5 во время беременности противопоказано.

При планировании или диагностировании беременности терапию препаратом Зокардис^® 7,5 следует отменить и назначить гипотензивные препараты другой группы с подтвержденным профилем безопасности для применения у беременных.

Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности может быть связано с проявлением фетотоксичности (ухудшение функции почек плода, маловодие, замедление оссификации костей черепа плода), а у новорожденных — почечной недостаточности, артериальной гипотензии и гиперкалиемии. Поэтому за новорожденными, чьи матери принимали препарат Зокардис^® 7,5 во время беременности, необходимо тщательное наблюдение на предмет возможного развития указанных симптомов.

В случае применения ингибиторов АПФ во время беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием функции почек плода, а также костей черепа с помощью ультразвукового исследования.

Информация о применении препарата Зокардис^® 7,5 во время грудного вскармливания отсутствует, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь. Таблетки принимают вне зависимости от времени приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Доза должна быть подобрана индивидуально. Для подбора оптимального режима дозирования целесообразно применять наиболее подходящую форму выпуска препарата — препарат Зокардис^® 7,5 или препарат Зокардис^® 30, содержащие 7,5 мг или 30 мг зофеноприла кальция, соответственно.

Артериальная гипертензия

Препарат применяют как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Начальная доза составляет 15 мг зофеноприла кальция (2 таблетки препарата Зокардис^® 7,5) 1 раз в сутки.

Необходимость увеличения дозы препарата определяется путем измерения АД непосредственно перед приемом следующей дозы. Антигипертензивный эффект развивается в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется увеличивать дозу препарата с интервалом в четыре недели.

Обычная поддерживающая доза составляет 30 мг зофеноприла кальция (1 таблетка препарата Зокардис^® 30) 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 60 мг зофеноприла кальция (2 таблетки препарата Зокардис^® 30) в сутки, принимаемых однократно или разделенных на два приема.

Пациенты принимающие диуретики

В начале терапии зофеноприлом у пациентов, одновременно получающих диуретики, может возникать артериальная гипотензия. За 2-3 дня до начала применения препарата Зокардис^® 7,5 необходимо временно отменить применение диуретиков. Применение препарата Зокардис^® 7,5 следует начинать с 15 мг зофеноприла кальция (2 таблетки препарата Зокардис^® 7,5) 1 раз в сутки. Если применение диуретиков отменить невозможно, то терапию следует начинать с 7,5 мг зофеноприла кальция (1 таблетка препарата Зокардис^® 7,5) в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов с клиренсом креатинина >45 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов с клиренсом креатинина <45 мл/мин рекомендуется применение половины от дозы, рекомендуемой пациентам без почечной недостаточности.

Приведенная выше формула позволяет рассчитать клиренс креатинина у мужчин. Для женщин полученное значение следует умножить на 0,85.

Пациенты с почечной недостаточностью или находящиеся на гемодиализе

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина >45 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <45 мл/мин) следует применять половину от дозы, рекомендуемой пациентам без почечной недостаточности.

Доза препарата для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет одну четвертую от дозы, рекомендуемой пациентам без почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) начальная доза препарата Зокардис^® 7,5 составляет половину от дозы, рекомендуемой пациентам без печеночной недостаточности.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата Зокардис^® 7,5 противопоказано.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

Лечение препаратом Зокардис^® 7,5 следует начинать в течение первых 24 часов после появления первых симптомов острого инфаркта миокарда и продолжать на протяжении 6 недель.

Рекомендуется следующая схема применения:

1‑й и 2‑й день: 7,5 мг зофеноприла кальция (1 таб. препарата Зокардис^® 7,5) каждые 12 ч;

3‑й и 4‑й день: 15 мг зофеноприла кальция (2 таб. препарата Зокардис^® 7,5 или 1/2 таб. препарата Зокардис^® 30) каждые 12 ч;

с 5‑ого дня и далее: 30 мг зофеноприла кальция (4 таб. препарата Зокардис^® 7,5 или 1 таб. препарата Зокардис^® 30) каждые 12 ч.

При низком систолическом артериальном давлении (САД) (<120 мм рт. ст.) в течение первых трех суток после острого инфаркта миокарда, суточную дозу препарата Зокардис^® 7,5 увеличивать не следует. В случае развития артериальной гипотензии (САД <100 мм рт. ст.) лечение может быть продолжено в дозе, которая ранее хорошо переносилась. В случае развития тяжелой артериальной гипотензии (САД <90 мм рт. ст. при двух последовательных измерениях с промежутком не менее одного часа) применение препарата Зокардис^® 7,5 следует прекратить.

В случае сохраняющихся признаков дисфункции миокарда левого желудочка или симптомов сердечной недостаточности по истечении 6 недель после перенесенного острого инфаркта миокарда, а также при сопутствующей артериальной гипертензии, применение препарата Зокардис^® 7,5 может быть продолжено в течение длительного времени.

Одновременно должно применяться стандартное лечение, рекомендованное при остром инфаркте миокарда (включая нитраты, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы).

Пациенты старше 75 лет

Препарат Зокардис^® 7,5 следует применять с осторожностью у пациентов в возрасте 75 лет и старше с острым инфарктом миокарда.

Пациенты с почечной недостаточностью или находящиеся на диализе

Эффективность и безопасность применения препарата Зокардис^® 7,5 у пациентов с острым инфарктом миокарда и почечной недостаточностью (при концентрации сывороточного креатинина >2,1 мг/дл и значении протеинурии >500 мг/день) или находящихся на диализе, не установлены. Поэтому у данной категории пациентов препарат Зокардис^® 7,5 применять не следует.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Эффективность и безопасность применения препарата Зокардис^® 7,5 у пациентов с острым инфарктом миокарда и печеночной недостаточностью не установлены. Поэтому у данной категории пациентов препарат Зокардис^® 7,5 применять не следует.

Возможные побочные эффекты приведены ниже в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (по имеющимся данным оценка невозможна).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота не установлена: агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипогликемия.

Нарушения психики

Редко: депрессия, лабильность настроения, расстройства сна, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль;

Частота не установлена: парестезия, дисгевзия (нарушение вкусового восприятия), нарушения равновесия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: «приливы» крови к лицу;

Частота не установлена: тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушение ритма сердца, стенокардия, острый инфаркт миокарда, выраженное снижение АД на начальной стадии терапии и при увеличении дозы (одновременно с артериальной гипотензией могут наблюдаться такие симптомы как головокружение, слабость, нарушение зрения, изредка - нарушение сознания (обморок)).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: кашель;

Редко: одышка, синусит, ринит, глоссит, бронхит, бронхоспазм;

Частота не установлена: ангионевротический отек с вовлечением лица и орофарингеальной зоны, в т.ч., с фатальной обструкцией дыхательных путей.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота;

Очень редко: интестинальный ангионевротический отек;

Частота не установлена: боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, панкреатит, кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота не установлена: холестатическая желтуха, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь;

Редко: ангионевротический отек, гипергидроз.

Частота не установлена: аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, такие как кожный зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобные высыпания, алопеция (реакции могут сопровождаться лихорадкой, болью в мышцах, болью в суставах, эозинофилией и повышением титра антинуклеарных антител).

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги;

Частота не установлена: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: нарушение мочеиспускания;

Частота не установлена: нарушение функции почек, прогрессирование почечной недостаточности; острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

Редко: эректильная дисфункция.

Прочие

Часто: повышенная утомляемость;

Нечасто: астения;

Очень редко: периферические отеки, боль в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные показатели

Частота не установлена: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, увеличение концентрации билирубина в плазме крови. Увеличение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью, тяжелой сердечной недостаточностью и реноваскулярной гипертензией), обратимые после отмены препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (например, натрия ауротиомалата) следует соблюдать осторожность в связи с возможностью развития «нитратоподобных» реакций после инъекционного введения препаратов золота (симптомы вазодилатации, включая «приливы» крови к лицу, тошноту, головокружение и артериальную гипотензию, которые могут носить весьма тяжелый характер).

Одновременное применение противопоказано.

Ингибиторы нейтральной эндопептидазы

Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ с ингибиторами нейтральной эндопептидазы, такими как сакубитрил и рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи).

При одновременном применении ингибиторов АПФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем, одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АПФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АПФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.

Не рекомендуется одновременное применение

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие препараты

Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калийсодержащими препаратами или пищевыми добавками из-за риска развития гиперкалиемии.

Если вследствие установленной гипокалиемии показано одновременное применение вышеперечисленных препаратов с зофеноприлом, их следует применять с осторожностью под контролем электрокардиограммы (ЭКГ) и содержания калия в плазме крови.

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную действием диуретиков (не калийсберегающих).

Ингибиторы АПФ, АРА II или алискирен

Данные клинических исследований показывают, что двойная блокада РААС при одновременном применении ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена, ассоциирована с более высокой частотой возникновения таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (в т.ч., развитие острой почечной недостаточности), чем при применении только одного препарата, воздействующего на РААС.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Если одновременное применение двух средств, блокирующих РААС, является абсолютно необходимым, терапия должна проводиться только под наблюдением врача, а также на фоне тщательного мониторинга функции почек, содержания электролитов в плазме крови и АД.

Одновременное применение с осторожностью

Диуретики (тиазидные или петлевые)

Требуется осторожность при одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками. Предшествующее лечение диуретиками может привести к снижению ОЦК и способствовать развитию обезвоживания и артериальной гипотензии на начальной стадии применения препарата Зокардис^® 7,5. Антигипертензивные эффекты препарата можно уменьшить путем отмены применения диуретиков, увеличения потребления жидкости или поваренной соли или начать лечение зофеноприлом с применения более низких доз.

В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину. Может потребоваться внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида для восполнения ОЦК.

Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы не исключает возможности дальнейшего применения препарата при условии осторожной титрации дозы.

Анестетики

Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивный эффект некоторых общих анестетиков.

Наркотические анальгетики/ трициклические антидепрессанты/ нейролептики/ антипсихотические средства/ барбитураты

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, антипсихотическими средствами и барбитуратами может развиться ортостатическая гипотензия.

Другие гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, альфа-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов)

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов) антигипертензивный эффект может потенцироваться.

Требуется осторожность при одновременном применении с нитроглицерином или другими нитратами и/или другими вазодилататорами.

Циклоспорин

Одновременное применение циклоспорина с ингибиторами АПФ повышает риск развития нарушения функции почек.

Аллопуринол, цитостатики, иммуносупрессивные средства, системные глюкокортикостероиды или прокаинамид

При одновременном применении аллопуринола, прокаинамида, цитостатиков иммунодепрессантов с ингибиторами АПФ повышается риск развития реакций гиперчувствительности и лейкопении. При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития лейкопении.

Гипогликемические средства

В редких случаях ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь (например, производных сульфонилмочевины) у пациентов с сахарным диабетом. В этих случаях может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического средства для приема внутрь и/или инсулина.

Препараты лития

Одновременное применение препарата Зокардис^® 7,5 и препаратов лития не рекомендуется из-за риска развития литиевой интоксикации. В случае применения данной комбинации необходим регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Препараты золота

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (например, натрия ауротиомалата) следует соблюдать осторожность в связи с возможностью развития «нитратоподобных» реакций после инъекционного введения препаратов золота (симптомы вазодилатации, включая «приливы» крови к лицу, тошноту, головокружение и артериальную гипотензию, которые могут носить весьма тяжелый характер).

Циметидин

Циметидин может усиливать антигипертензивный эффект препарата Зокардис^® 7,5.

Ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол)

При одновременном применении ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), повышается риск развития гиперкалиемии.

Следует учитывать при одновременном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе >3 г/сут)

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе >3 г/сут, возможно снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ, в т.ч., зофеноприла. Также, при одновременном применении НПВП и ингибиторов АПФ возможно повышение содержания калия в плазме крови на фоне снижения функции почек. Эти изменения обычно носят обратимый характер и встречаются преимущественно у пациентов с нарушенной функцией почек. В редких случаях возможно развитие острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов.

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Антациды

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение биодоступности ингибиторов АПФ.

Увеличивается риск развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АПФ со следующими лекарственными средствами:

̶            с ингибиторами mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом;

̶            с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптинами), например, ситаглиптином, саксаглиптином, вилдаглиптином, линаглиптином;

̶            с рацекадотрилом (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи);

̶            с эстрамустином;

̶            с тканевыми активаторами плазминогена (в обсервационных исследованиях выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта).

Дополнительная информация

Клинические данные о прямом взаимодействии зофеноприла с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами микросомального окисления печени, отсутствуют. Однако исследования in vitro продемонстрировали отсутствие потенциально возможного взаимодействия с лекарственными препаратами, которые метаболизируются с участием ферментов микросомального окисления печени.

Симптомы

Выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение

В случае передозировки пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача, предпочтительно, в отделении интенсивной терапии. Показан постоянный мониторинг содержания электролитов и креатинина в плазме крови.

Тактика проводимой терапии зависит от выраженности преобладающих симптомов и степени их тяжести. В случае относительно недавнего приема препарата показаны: промывание желудка, назначение адсорбентов и прием внутрь раствора натрия сульфата; в более тяжелых случаях пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем и проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида или плазмозаменителей, при необходимости — проведение гемодиализа (следует избегать использования полиакрилонитрильных мембран с высокой пропускной способностью).

При развитии устойчивой брадикардии или выраженных вагусных реакциях показано применение атропина. При неэффективности терапии следует рассмотреть вопрос о постановке электрокардиостимулятора.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 7,5 мг.

По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой.

По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Отпускают по рецепту.

Производитель

А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л.

Виа Кампо ди Пиле

67100 Л’Аквила

Италия

Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО “Берлин-Хеми/А.Менарини”, Россия

123112, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ, «Башня на Набережной», Блок Б,

Тел. (495) 785-01-00, факс (495) 785-01-01.