Наружно. Тонкий слой геля наносят на пораженную область чистой сухой кожи 2 раза в день.

Курс лечения: для получения удовлетворительных результатов лечение следует продолжать в течение 6–8 недель, а при необходимости можно продолжить до 6 месяцев. Если после применения препарата в течение нескольких месяцев эффективность лечения снижается, то следует сделать перерыв в 4 недели.

Состав (на 1 г геля)

Действующего вещества:

Клиндамицина фосфат 11,88 мг (в виде клиндамицина 10 мг);

Вспомогательные вещества:

Алантоин 2 мг, метилпарагидроксибензоат 3 мг, пропиленгликоль 50 мг, макрогол 100 мг, карбомер 934Р 7,5 мг, натрия гидроксид 40%, вода очищенная q.s. до 1 г.

-        гиперчувствительность к клиндамицину или линкомицину в анамнезе.

-        у пациентов с антибиотик-ассоциированным колитом в анамнезе.

-        возраст до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная вязкая масса.

Фармакокинетика

После наружного применения 1%-го геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Показана активность клиндамицина в комедонах у пациентов с вульгарными угрями. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедона после нанесения раствора клиндамицина в изопропиловом спирте и воде (10 мг/мл) в течение 4 недель в среднем составила 597 мкг/г содержимого комедона (0–1490 мкг/г). Показана чувствительность всех исследованных штаммов Propionibacterium acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0,4 мкг/мл). После нанесения клиндамицина на кожу количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшается примерно с 14% до 2%.

Применение у пожилых пациентов

При проведении клинических исследований не было включено достаточное количество пациентов возрасте старше 65 лет, чтобы возможно было оценить, имеются ли отличия в фармакокинетике у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клиндамицин — антибиотик группы линкозамидов, ингибирующий синтез бактериальных белков. Он связывается с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на сборку рибосом и процесс трансляции. Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro, in vivo он быстро гидролизируется с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью.

Клиндамицин обладает активностью in vitro в отношении изолятов указанных ниже микроорганизмов.

Анаэробные грамположительные неспорообразующие палочковидные бактерии, включая:

Propionibacterium acnes

Фармакодинамические эффекты

Эффективность зависит от продолжительности периода, в течение которого уровень действующего вещества превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для патогена (% Т/МПК).

Резистентность

Резистентность к клиндамицину у Propionibacterium acnes может быть вызвана мутациями в месте связывания антибиотиков с рРНК или метилированием специфических неуклеотидов в РНК 23S рибосомальных субъединиц 50S. Этими изменениями может объясняться перекрестная резистентность к макролидам и стрептограминам B (MLS_B‑фенотип). Устойчивые к макролидам изоляты необходимо исследовать на индуцибельную резистентность к клиндамицину, используя D‑тест. Была продемонстрирована перекрестная резистентность микроорганизмов в отношении клиндамицина и линкомицина.

Распространенность приобретенной резистентности может варьироваться в зависимости от географического региона и во времени, и желательно иметь в распоряжении информацию о региональных особенностях избранных видов микроорганизмов, в частности при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует получить заключение эксперта, если распространение резистентных видов в регионе ставит под вопрос применимость средства для лечения как минимум некоторых видов инфекций. В частности, при тяжелых инфекциях или неэффективности терапии рекомендуется провести микробиологическую диагностику с подтверждением патогена и его чувствительности к клиндамицину.

Резистентность обычно определяют по интерпретации критериев чувствительности (пограничные значения), установленных регуляторными органами, CLSI или EUCAST для системно применяемых антибиотиков. Эти пограничные значения могут иметь меньшее значение для клиндамицина для местного применения. Несмотря на то, что не был конкретно упомянут, Европейский комитет по определению чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам (EUCAST) предположил, что для антибиотиков для местного применения резистентность лучше определять по эпидемиологическим точкам отсечения (epidemiological cut-off values — ECOFF), чем по клиническим пограничным значениям, предназначенным для системного применения. Однако, распределения МПК и значений ECOFF не были публикованы комитетом EUCAST для P. acnes. На основании корреляции между клиническими результатами у пациентов с акне и МПК клиндамицина для выделенных у них изолятов P. acnes значения вплоть до 256 мг/л считаются чувствительными к клиндамицину для системного применения.

CLSI опубликовал диапазоны МПК для огарниченного числа (58) уникальных клинических изолятов P. acnes, полученных в 2010–2012 гг. в больницах США; 91% этих изолятов были чувствительны к клиндамицину (МПК ≥8 мг/л). Недавнее бельгийское наблюдательное исследование (2011–2012 гг.) анаэробных бактерий включало 22 изолята P. acnes; 95,5% были чувствительны к клиндамицину. В более раннем европейском наблюдательном исследовании, которое включало 304 изолята P. acnes, сообщалось о частоте возникновения резистентности к клиндамицину 15%. Однако в этом исследовании использовалось пограничное значение 0,12 мг/л; если использовать действующее пограничное значение 4 мг/л, резистентные изоляты будут отсутствовать.

Пограничные значения

Ниже перечислены пограничные значения CLSI и EUCAST для грамположительных анаэробных микроорганизмов. Хотя два института представляют разные значения, пограничное значение резистентности одинаковое, поскольку CLSI признал категорию промежуточной чувствительности (4 мг/л). Как указано выше, эти пограничные значения основаны на применении при системных инфекциях.

Пограничные значения EUCAST для клиндамицина для системного применения

Патогенный микроорганизм	Чувствительный	Резистентный
Грамположительные анаэробные бактерии (кроме Clostridium difficile)	≤4 мг/л	>4 мг/л

Пограничные значения CLSI для клиндамицина для системного применения

Патогенный микроорганизм	Чувствительный	Резистентный
Анаэробные бактерии	≤2 мг/л	≥8 мг/л

 

Побочные действия

Класс систем органов	Очень часто ≥1/10	Часто ≥1/100 и <1/10	Нечасто ≥1/1000 и <1/100	Редко ≥1/10000 и <1/1000	Очень редко <1/10000	Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)
Инфекционные и паразитарные заболевания						Фолликулит*
Нарушения со стороны органа зрения						Боль в глазах*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Нарушение пищеварения				Псевдомембранозный колит*, боль в животе*
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани	Раздражение кожи, сухость кожи, крапивница	Себорея				Контактный дерматит*

* Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе пострегистрационного применения препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Симптомы

При местном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит.

В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Гель для наружного применения 1%.

30 г геля в ламинатной тубе.

1 туба с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпуск

Без рецепта.