Внутрь. Таблетку следует принимать целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования: взрослым и детям старше 6 лет — по 1–2 табл. 3–5 раз в день.

Максимальная суточная доза составляет 100 мг (10 таблеток).

Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
активное вещество:
гиосцина бутилбромид	10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат); крахмал кукурузный высушенный; крахмал кукурузный растворимый; кремния диоксид коллоидный; винная кислота; стеариновая кислота
оболочка: повидон (поливинилпирролидон); сахароза; тальк; камедь аравийская (акации камедь); титана диоксид; макрогол 6000 (ПЭГ); воск карнаубский; воск белый (воск пчелиный белый)

повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому из вспомогательных веществ препарата;

механический стеноз ЖКТ;

паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;

миастения гравис;

мегаколон;

редкие наследственные заболевания (в т.ч. непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы);

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная); закрытоугольная глаукома.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой, со слабым характерным запахом.

Фармакокинетика

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20–400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумин) низкая и составляет около 4,4%.

Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Терминальный T_1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100–400 мг колебался от 6,2 до 10,6 ч.

Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После приема внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник — 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие V_d для того же диапазона доз варьируют от 6,13·10⁵ до 11,3·10⁵ л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.

Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они неактивны и не обладают фармакологическими свойствами.

Фармакодинамика

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящие, мочевыводящие пути), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 мин после приема.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные реакции, крапивница, зуд, нарушение потоотделения; частота неизвестна — сыпь, эритема.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия.

Со стороны ЖКТ: нечасто — сухость во рту.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи.

Симптомы

До настоящего времени случаи передозировки препарата Бускопан^® не описаны.

Симптомы: возможны антихолинергические симптомы — задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: симптомы передозировки купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, в т.ч. неостигмин 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, ИВЛ. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. По 10 или 20 табл. в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Особые примечания

препарат Бускопан расслабляет мускулатуру внутренних органов

Отпуск

Без рецепта.

MAT-RU-2302617-1.0-09/2023.