Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Взрослым и детям старше 1 года: местно по 1–2 капле в пораженный(ые) глаз(а) каждые два часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем четыре раза в сутки в течение следующих 3–5 дней.

При одновременном применении других растворов глазных капель, интервал между инстилляциями должен составлять 15 минут.

Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, кончиком капельницы не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического течения инфекции. Обычно длительность лечения составляет 5 суток.

Особые группы пациентов

Дети

Режим дозирования для детей в возрасте старше 1 года такой же, как для взрослых.

Безопасность и эффективность препарата Офтаквикс^® у детей старше 1 года установлены.

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция режима дозирования.

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Левофлоксацина гемигидрата 5,12 мг, что эквивалентно левофлоксацину 5,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Бензалкония хлорид 0,05 мг, натрия хлорид 9,0 мг, хлористоводородная кислота q. s., натрия гидроксид q. s., вода для инъекций до 1,0 мл.

Гиперчувствительность к действующему веществу левофлоксацину, другим хинолонам или какому‑либо из вспомогательных веществ, например, бензалкония хлориду.

Описание лекарственной формы

Светло-желтый или светло зеленовато-желтый раствор.

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

В исследованиях на здоровых добровольцах было показано, что средние концентрация левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного применения, составили 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл соответственно. У пяти из шести испытуемых концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 часа после инстилляции. У четырех из шести испытуемых эта концентрация сохранилась через 6 часов после инстилляции.

Средняя концентрация левофлоксацина при применении препарата Офтаквикс^® в водянистой влаге статистически значимо выше средней концентрации офлоксацина (p = 0,0008). Фактически она приблизительно вдвое выше, чем средняя концентрация офлоксацина (1139,9 ± 717,1 нг/мл и 621,7 ± 368,7 нг/мл соответственно).

Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения — от 0,86 нг/мл в 1‑е сутки до 2,05 нг/мл. Максимальная концентрация левофлоксацина в плазме, равная 2,25 нг/мл, выявлена на 4‑е сутки после двух дней применения препарата каждые 2 часа до 8 раз в сутки. Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15‑й день, были более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Концентрации левофлоксацина в плазме после инстилляции препарата в глаза пациентов с инфекционными заболеваниями органа зрения неизвестны.

Фармакодинамика

Левофлоксацин — это L‑изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина преимущественно обусловлена левовращающим изомером.

Механизм действия

Левофлоксацин избирательно ингибирует бактериальную топоизомеразу II — ДНК‑гиразу и топоизомеразу IV. Предпочтительными мишенями левофлоксацина в грамотрицательных бактериях является ДНК‑гираза, а в грамположительных — топоизомераза IV.

Механизмы формирования резистентности

Резистентность к левофлоксацину может развиться преимущественно по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата. Изменение участков-мишеней происходит в результате мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Резистентность препарата вследствие низкой внутрибактериальной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или в результате эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная резистентность описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная резистентность к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической резистентности, но множественные мутации вызывают клиническую резистентность ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя к множественной резистентности.

Пограничные значения

Пограничные значения MIC, отделяющие восприимчивых от промежуточно восприимчивых организмов и промежуточно восприимчивых от устойчивых организмов в соответствии с пограничными значениями EUCAST (Европейского комитета по тестированию антимикробной чувствительности), являются следующими:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus А, В, C, G: восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный >2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: восприимчивый ≤2 мг/л, резистентный >2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный >1 мг/л;

Все другие патогенные микроорганизмы: восприимчивый ≤1 мг/л, резистентный >2 мг/л.

Антибактериальный спектр

Антибактериальный спектр — категория восприимчивости и характеристики устойчивости согласно EUCAST:

Категория I: обычно восприимчивые виды.

Аэробные грамположительные

Staphylococcus aureus (MSSA)*;

Streptococcus pneumoniae;

Streptococcus pyogenes;

Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные

Escherichia coli;

Moraxella catarrhalis;

Haemophilus influenzae;

Pseudomonas aeruginosa (внегоспитальные штаммы).

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis (лечение пациентов с хламидийным конъюнктивитом требует сопутствующей системной антимикробной терапии).

Категория II: Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (MRSA)**;

Staphylococcus epidermidis.

Аэробные грамотрицательные

Pseudomonas aeruginosa (госпитальные штаммы).

* MSSA — метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus.

** MRSA — метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus.

Организмы были классифицированы как восприимчивые к левофлоксацину на основании восприимчивости in vitro и концентраций в плазме, достигнутых после системной терапии. Местная терапия достигает более высоких пиковых концентраций, чем в плазме. Однако неизвестно, может ли и каким образом кинетика лекарственного средства после местного введения в глаз изменить антибактериальную активность левофлоксацина.

Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия.

Дети

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) могут возникать примерно у 10% пациентов. НР, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и, обычно, ограничиваются глазными симптомами.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, этот компонент, как и действующее вещество, могут вызывать контактный дерматит, раздражение глаза или их сочетание.

НР, перечисленные ниже, представлены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой их возникновения. Частота возможных НР определяется с использованием следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Следующие НР, оцененные как определенно, вероятно или возможно связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения с глазными каплями, содержащими левофлоксацин:

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: экстраокулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь.

Очень редко: анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: жжение глаз, снижение остроты зрения и появление слизи в виде тяжей.

Нечасто: мацерация век, хемоз, папиллярный конъюнктивит, отек века, дискомфорт, зуд и боль в глазах, конъюнктивальная инъекция, фолликулез конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Преципитатов на роговице во время проведения клинических исследований не наблюдалось.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит.

Очень редко: отек гортани.

Кроме того, НР, связанные с системным применением левофлоксацина, могут также возникать и при приеме препарата Офтаквикс^®:

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали восстановительной операции или приводили к длительной нетрудоспособности. По данным исследований и опыта пострегистрационного применения хинолонов риск разрывов сухожилий может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды. Риску разрыва больше подвержены те сухожилия, которые испытывают высокую нагрузку, например, ахиллово сухожилие.

Дети

Ожидается, что частота, тип и тяжесть НР у детей будут такими же, как и у взрослых.

Сообщение о потенциальных нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после применения лекарственного препарата. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения «пользы-риска» лекарственного препарата. Специалисты здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых НР через национальную систему сообщений о НР.

Симптомы

Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе препарата, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь. При необходимости может быть проведено клиническое наблюдение пациента и предприняты вспомогательные меры. После местного применения избыточной дозы препарата Офтаквикс^®, глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.

Дети

Действия, которые следует предпринять в случае передозировки, одинаковы для взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Капли глазные, 0,5%.

По 5 мл раствора во флаконе из полиэтилена низкой плотности с наконечником-капельницей и завинчивающейся крышкой. Прозрачное пленочное кольцо для контроля первого вскрытия флакона. Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Отпуск

Отпускают по рецепту.