Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.

Рекомендуемая суточная доза 150–450 мг, разделенная на 3 части.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Одна таблетка 50 мг содержит:

Действующее вещество:

Толперизона гидрохлорид — 50,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 60,95 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 50,80 мг; крахмал кукурузный — 9,0 мг; тальк — 3,60 мг; стеариновая кислота — 2,00 мг; гипромеллоза — 1,93 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,98 мг; лимонной кислоты моногидрат — 0,74 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 3,0 мг, макрогол‑4000 — 0,75 мг, титана диоксид — 1,25 мг.

Одна таблетка 150 мг содержит:

Действующее вещество:

Толперизона гидрохлорид — 150,00 мг;

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ‑101) — 182,85 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 152,40 мг; крахмал кукурузный — 27,0 мг; тальк — 10,80 мг; стеариновая кислота — 6,00 мг; гипромеллоза — 5,79 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,94 мг; лимонной кислоты моногидрат — 2,22 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 9,0 мг, макрогол‑4000 — 2,25 мг, титана диоксид — 3,75 мг.

–        Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или эперизону.

–        Миастения gravis.

–        Детский возраст до 18 лет.

–        Беременность и период грудного вскармливания.

–        Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Применять у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам, или имеющих аллергию в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Если у Вас имеется какое‑либо из перечисленных состояний/заболеваний, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.

Выведение

Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.

Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения после приема внутрь — около 2,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая небольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активных потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α‑адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Побочные действия

Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы:

Редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции.

Очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

Нечасто — анорексия.

Очень редко — полидипсия.

Со стороны психики:

Нечасто — нарушение сна, бессонница.

Редко — слабость, депрессия.

Очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы:

Нечасто — головная боль, головокружение, сонливость.

Редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, парестезия, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения:

Редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха:

Редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто — артериальная гипотензия.

Редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу.

Очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы:

Редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота.

Редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

Нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях.

Редко — дискомфорт в конечностях.

Очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства:

Нечасто — астения, чувство усталости, недомогание.

Редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда.

Очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели:

Редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Очень редко — гиперкреатининемия.

* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Симптомы

Данные о передозировке толперизона немногочисленны.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.

Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 150 мг.

По 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 7, 10, 14, 20, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Отпуск

Отпускают по рецепту.