Внутрь, независимо от приема пищи, по 500 мг 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза составляет 3 г, суточная — 10 г. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2–3 месяцев.

В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака — по 500–1000 мг в день в течение 5–6 недель.

Педиатрическая популяция

Данные о безопасности и эффективности применения препарата Адаптол у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Пожилые пациенты не нуждаются в уменьшении дозы.

Пациентам с печеночной недостаточностью дозу снижать не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена. У данных пациентов лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Темгиколурил (тетраметилтетраазабициклооктандион) 500,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Метилцеллюлоза 3,3 мг, кальция стеарат 1,7 мг.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дети до 18 дет (данные о безопасности и эффективности применения препарата Адаптол у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют).

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакокинетика

Всасывание

После применения внутрь лекарственное средство хорошо (77–80%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, до 40% активного вещества связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.

Распределение

Объем распределения составляет 0,9 л/кг. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 часа после приема лекарственного средства и высокий уровень сохраняется в течение 3–4 часов, затем постепенно убывает.

Биотрансформация

Темгиколурил в организме не метаболизируется.

Элиминация

55–70% принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть — с калом в неизмененном виде в течение суток.

Темгиколурил не накапливается в организме.

Фармакодинамика

Механизм действия

Темгиколурил, действующее вещество лекарственного средства Адаптол, является анксиолитическим препаратом. Темгиколурил является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма — его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Темгиколурил не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи.

Кроме анксиолитического действия темгиколурил имеет также и ноотропные свойства. Темгиколурил действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, частично на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает воздействие па все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), холин‑, серотонин‑ и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического адренонегативного действия.

Фармакодинамическое действие

Темгиколурил обладает умеренной анксиолитической активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Анксиолитический эффект лекарственного средства не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому темгиколурил можно применять в течение рабочего дня или учебы. Снотворным эффектом темгиколурил не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях. Темгиколурил имеет анксиолитические и ноотропные свойства; снижает нежелательные побочные реакции, вызываемые нейролептиками и транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциональная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость), оказывает противоалкогольное действие.

У больных алкоголизмом снижен уровень эндогенного этилового спирта в плазме крови, это является одной из причин усиленного влечения к алкоголю. Темгиколурил повышает уровень эндогенного алкоголя больше, чем другие транквилизаторы, снижая влечение к алкоголю.

Темгиколурил облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.

Темгиколурил не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории, не наблюдаются привыкание и зависимость, синдром отмены.

Клиническая эффективность и безопасность

В клинических исследованиях установлено, что темгиколурил повышает логичность, ассоциативное мышление, улучшает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств — бред, патологическую эмоциональную активность.

Побочные действия

Адаптол, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Частота побочных действий: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота проявления неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головокружение.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения

Редко: расстройство пищеварения.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко: после приема высоких доз возможны аллергические реакции (кожный зуд).

В случае аллергической реакции следует прекратить прием лекарственного средства.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: гипотермия, слабость.

При понижении артериального давления и/или температуры тела (температура тела может понизиться на 1–1,5 °C) прием препарата прекращать не надо. Артериальное давление и температура тела нормализуются самостоятельно.

Симптомы

Лекарственное средство малотоксично. Получены два сообщения о случаях передозировки. Однократный прием лекарственного средства при попытке суицида в дозе 30 г не имел влияния на здоровье.

Лечение

При передозировке проводят общепринятые методы детоксикации и симптоматическую терапию.

Специфический антидот неизвестен.

Таблетки по 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

На пачку из картона может быть нанесена наклейка (стикер), обеспечивающая контроль первого вскрытия.

Особые примечания

Адаптол обладает противосудорожной активностью. Не проявляет центральных или периферических холинолитических свойств

Отпуск

Отпускают по рецепту.