Способы применения

Внутрь. Таблетку следует полностью растворить в стакане (200 мл) теплой воды (50–60 °C) и полученный раствор сразу выпить. Рекомендуется принимать препарат между приемами пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет — по 1 табл. 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 табл. Интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек и пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч.

Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Состав

Противопоказания

повышенная чувствительность к парацетамолу, хлорфенамину, аскорбиновой кислоте или любому другому компоненту препарата;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;

алкоголизм;

закрытоугольная глаукома;

фенилкетонурия;

гиперплазия предстательной железы;

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); вирусный гепатит; алкогольный гепатит; пожилой возраст.

Инструкция по применению

Описание лекарственной формы

Таблетки шипучие: круглые, плоские, со скошенным краем и разделительной риской с одной стороны, белого или почти белого цвета, с едва заметной мраморностью, с фруктовым запахом.

Таблетки шипучие со вкусом малины: круглые, плоские, со скошенным краем и разделительной риской с одной стороны, розового, розовато-сиреневого или сиреневого цвета, с более светлыми и темными вкраплениями, со специфическим фруктовым запахом.

Таблетки шипучие со вкусом грейпфрута: круглые, плоские, со скошенным краем и разделительной риской с одной стороны, белого, почти белого или кремовато-белого цвета, с едва заметной мраморностью, со специфическим цитрусовым запахом.

Фармакокинетика

Парацетамол

Всасывание

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в крови достигается примерно через 1 ч.

Распределение

Парацетамол быстро проникает во все ткани. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы. Слабо связывается с белками плазмы (25-50% в терапевтических дозах).  Биологический T_1/2 парацетамола составляет от 2 до 4 ч.

Метаболизм

Парацетамол биотрансформируется в печени. Основным метаболитом парацетамола (около 90%) у взрослых является комбинация с глюкуроновой кислотой, а у детей также с серой. Последний метаболический путь быстро насыщается при введении доз, превышающих терапевтический диапазон. В незначительной степени метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома P450 с образованием промежуточного соединения (N-ацетилбензохиноноимин), которое в нормальных условиях быстро детоксифицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой при конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако в случае массивного отравления количество этого токсичного метаболита увеличивается. В физиологических дозах основным метаболитом является щавелевая кислота.

Выведение

Парацетамол в основном выводится с мочой. 90% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде конъюгированных глюкуронидов (от 60 до 80%) и сульфатов (от 20 до 30%). Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. T_1/2 составляет примерно 2 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл / мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается.

У пациентов пожилого возраста не влияет на способность к конъюгации.

Хлорфенамин

Всасывание

Хлорфенамин хорошо всасывается из ЖКТ. Лечебный эффект наступает через 15-30 мин после приема и сохраняется в течение 4-6 ч. C_max в плазме достигается через 2-3 ч.

Распределение

Биологический T_1/2 составляет примерно 20 ч.

Метаболизм

Хлорфенамин биотрансформируется в печени в неактивные деметилированные производные.

Выведение

Около 50% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 12 ч после приема в виде метаболитов и в небольшой степени в неизмененном виде.

Аскорбиновая кислота

Всасывание

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается из ЖКТ, в основном из тонкого кишечника. C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема.

Распределение

На 25% связывается с белками плазмы, в наибольшем количестве присутствует во фракции лейкоцитов и тромбоцитов. Средние запасы аскорбиновой кислоты в организме невелики и составляют около 20 мг/кг массы тела. Наибольшее количество накапливается в надпочечниках, слизистых, печени, головном мозге и лейкоцитах.

Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком в количестве 1–10 мг%. Потери витамина С с потом велики и могут достигать 2 мг/ч  при тяжелой физической работе.

Метаболизм

Аскорбиновая кислота - это соединение с сильными восстанавливающими свойствами. В организме он превращается в L-дегидроаскорбиновую кислоту через промежуточный радикал, называемый L-монодегидроаскорбиновой кислотой. Эти три формы составляют обратимую окислительно-восстановительную систему системы. Анионный радикал не реагирует с кислородом, но легко проникает через клеточные мембраны и несет катионы одновалентных металлов, в основном натрия и калия.

Лишь небольшое количество аскорбиновой кислоты метаболизируется до двуокиси углерода.

Выведение

Аскорбиновая кислота в основном выводится почками в виде конъюгата с сульфатами или в виде метаболитов, в основном щавелевой кислоты. После превышения почечного порога (концентрация в плазме крови = 1.4 мг%) выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием; устраняет головную и другие виды боли, снижает повышенную температуру.

Хлорфенамин — блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов, обладает противоаллергическим действием, облегчает дыхание через нос, снижает чувство заложенности носа, чихание, слезотечение, зуд и покраснение глаз.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, повышает сопротивляемость организма.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах. В единичных случаях встречаются следующие нежелательные реакции.

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в эпигастральной области.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (вплоть до развития комы).

Со стороны органов кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (особенно для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); крайне редко — тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, сонливость.

Обо всех побочных эффектах препарата следует сообщать врачу.

Симптомы

Симптомы передозировки препарата обусловлены входящими в его состав веществами. Клиническая картина острой передозировки парацетамолом развивается в течение 6–14 ч после его приема. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2–4 сут после передозировки.

Симптомы острой интоксикации парацетамолом: диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или абдоминальная боль, повышение потоотделения.

Симптомы интоксикации хлорфенамином: головокружение, возбуждение, нарушения сна, депрессия, судороги.

Лечение: симптоматическое.

Таблетки шипучие. По 10 табл. в пластиковом пенале; по 1, 2, 4 или 6 табл. в стрипе из алюминия/алюминия. По 1, 3, 5, 6, 10, 15, 20 стрипов в картонной пачке. По 1 пеналу в картонной пачке или пачке-конверте с приспособлением для подвешивания.

Таблетки шипучие со вкусом малины, со вкусом грейпфрута. По 10 табл. в пластиковом пенале; по 1, 2, 4 или 6 табл. в стрипе из алюминия/алюминия. По 1, 3, 5, 6, 10, 15, 20 стрипов в картонной пачке. По 1 пеналу в картонной пачке или пачке-конверте с приспособлением для подвешивания.

Отпуск

Без рецепта.