Применяется внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы препарата — 10 мг, суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 недели.

При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) — 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 35 мг, лактозы моногидрат — 48,5 мг, повидон К‑25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный К‑25) — 7 мг, магния стеарат — 1,5 мг.

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской.

Фармакокинетика

После перорального приема Афобазол^® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (C_max) — 0,130 ± 0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (T_max) — 0,85 ± 0,13 ч.

Метаболизм

Афобазол^® подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол^® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазола^® при приеме внутрь составляет 0,82 + 0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

При длительном применении не кумулирует в организме.

Фармакодинамика

Афобазол^® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма‑1-рецепторы в нервных клетках головного мозга. Афобазол^® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол^® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол^® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т. ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5–7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2 недели.

Афобазол^® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Побочные действия

Возможны аллергические реакции.

Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Симптомы

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2–3 раза в день подкожно.

Таблетки, 10 мг.

По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток, или 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Особые примечания

Максимальный эффект достигается к концу 4 недели терапии препаратаом Афобазол

Отпуск

Отпускается без рецепта.