Велаксин таб. 75мг №28
Велаксин таб. 75мг №28
от 1 594 ₽
Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Депрессия (лечение и профилактика рецидивов) у взрослых пациентов с 18 лет.
Указания для детей и беременных
Беременность. Не следует назначать венлафаксин беременным и женщинам в период грудного вскармливания, т.к. безопасность применения венлафаксина не установлена в достаточной степени, ввиду отсутствия адекватно проведенных контролируемых клинических исследований на достаточно большой выборке таких пациенток. Это касается здоровья как матери, так и в большей степени плода/ребенка. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала терапии, следует немедленно обратиться к врачу в случае подтверждения факта беременности или планирования беременности в период терапии венлафаксином. На практике встречаются случаи назначения венлафаксина во время беременности и незадолго до родов, когда в конкретной ситуации ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В этих случаях у новорожденных часто наблюдались осложнения, которые требовали увеличения сроков госпитализации, поддержания дыхания и кормления через зонд. Данные осложнения могут развиваться сразу после родов и характерны также в случае приема других антидепрессантов из группы СИОЗСН или СИОЗС (не содержащих венлафаксин). В подобных случаях сообщалось о следующих клинических симптомах у новорожденных: расстройство функции внешнего дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности кормления, рвота, гипогликемия, мышечный гипертонус и гипотонус, гиперрефлексия, тремор, дрожание, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость или бессонница. Подобные нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах венлафаксина. Если венлафаксин применялся во время беременности и лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного может возникать синдром отмены. У такого новорожденного следует исключить наличие серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии у новорожденных.
Данные наблюдений указывают на повышенный (менее чем в 2 раза) риск послеродового кровотечения после применения препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН в течение одного месяца до родов (см. «Особые указания» и «Побочные действия»).
Лактация. Венлафаксин и его активный метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. При необходимости применения венлафаксина в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Внутрь. Препарат принимают во время еды, желательно в одно и тоже время, не разжевывая и запивая жидкостью.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема ежедневно (по 1 таблетке 37,5 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности, доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сутки. Увеличения дозы на 75 мг/сутки могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более, в случае клинической необходимости, в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки, но не менее 4 дней. Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг в 2–3 приема) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимально эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Поддерживающее лечение может продолжаться до 6 месяцев и более. Применяются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Нарушения функции почек
При легкой почечной недостаточности (СКФ >30 мл/мин/1,73 м2) коррекция режима дозирования не требуется.
При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10–30 мл/мин/1,73 м2) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в сутки.
Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ <10 мл/мин/1,73 м2), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
Нарушение функции печени
При легкой степени печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется.
При умеренной степени печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) суточная доза должна быть снижена на 50% или более.
Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты
Пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется соблюдать осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Отмена препарата
Прекращение приема венлафаксина следует проводить постепенно, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. При курсе терапии в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.
| Таблетки | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| венлафаксин (в виде гидрохлорида) | 37,5/75,0 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат |
гиперчувствительность к венлафаксину и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. «Взаимодействие»);
тяжелые нарушения функции печени и/или почек (СКФ менее 10 мл/мин/1,73 м2) ;
непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
возраст до 18 лет.
С осторожностью: применение после недавно перенесенного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; аритмия (особенно тахикардия), судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления; закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; суицидальные тенденции; предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела; гипонатриемия; обезвоживание; одновременное применение с диуретиками или лекарственными средствами, применяемыми для лечения ожирения (см. также «Особые указания»).
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые или почти белые плоские круглые таблетки с фаской, на одной стороне гравировка: «Е741» — на таблетках по 37,5 мг; «Е743» — на таблетках по 75 мг; без или почти без запаха.
Фармакокинетика
Абсорбция. Всасывание из желудочно-кишечного тракта почти полное, около 92% для однократно принятой дозы, количественно не зависит от времени приема пищи.
Распределение. Общая биодоступность — 40–45%, что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови на 27 и 30% соответственно; оба выделяются в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75–450 мг сам венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) венлафаксина и ОДВ — 2–3 ч соответственно, после приема препарата внутрь. В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели Tmax — 5,5 и 9 ч соответственно. Т1/2 составляет (5±2) и (11±2) ч для венлафаксина и ОДВ соответственно. Равновесная концентрация в плазме крови для венлафаксина и ОДВ достигается после 3 дней многократного приема терапевтических доз.
Биотрансформация. Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ), а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.
Элиминация. Выводится преимущественно почками — примерно 87% принятой однократной дозы выводится почками в течение 48 ч (5% — в неизмененном виде, 29% — в виде неконъюгированного ОДВ, 26% — в виде конъюгированного ОДВ, 27% — в виде других неактивных метаболитов), а через 72 ч почками выводится 92% препарата. Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет (1,3±0,6) и (0,4±0,2) л/ч/кг соответственно; кажущийся Т1/2 — (5±2) и (11±2) ч соответственно; кажущийся (в равновесном состоянии) объем распределения (7,5±3,7) и (5,7±1,8) л/кг соответственно.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Для пожилых пациентов специальной коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.
Пациенты с быстрым/медленным метаболизмом изофермента CYP2D6. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций, взятых по отдельности, а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается), сумма площадей под фармакокинетическими кривыми этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6, соответственно коррекции дозы не требуется.
Печеночная и почечная недостаточность. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени тяжести метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается, повышается Cmax венлафаксина и ОДВ, удлиняется Т1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у пациентов при Cl креатинина почками ниже 30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе (T1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ, а клиренс активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов, особенно на гемодиализе, необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль показателей кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом. Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по классификации Чайлд-Пью ограничены, следует учитывать, что индивидуальные вариации показателей фармакокинетики, в частности клиренса препарата и его Т1/2, носят весьма разнообразный характер, который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам. У пациентов класса А по классификации Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и с классом В по классификации Чайлд-Пью (средние нарушения) Т1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами, а клиренс снижен более чем наполовину.
Фармакодинамика
Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров.
Венлафаксин и его активный метаболит, о-десметилвенлафаксин (ОДВ), являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью венлафаксина усиливать активность нейромедиаторов при передаче нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми), гистаминовыми (Н1), альфа1-адренергическими, опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами, не подавляют активность МАО. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает СИОЗС.
Данные доклинической безопасности
Данные отсутствуют.
Побочные действия
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (≥1/10000, включая единичные случаи); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
| Системно-органный класс | Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Кровоизлияния в кожу (экхимозы) | Кровоизлияния в слизистые оболочки, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, патологические изменения крови (включая агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения и панцитопения) | ||||
| Эндокринные нарушения | Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона | |||||
| Со стороны метаболизма и питания | Повышение концентрации Хс, снижение массы тела | Увеличение массы тела | Увеличение содержания пролактина | Гипонатриемия | ||
| Психические нарушения | Необычные сновидения, снижение либидо, деперсонализация | Апатия, ажитация, галлюцинации | Психомоторное возбуждение | Суицидальные мысли и поведение, агрессия, бред | ||
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Головокружение, парестезия, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, бессонница, повышенная возбудимость, спутанность сознания | Миоклонус, нарушение координации движений и равновесия | Акатизия, эпилептические припадки, маниакальные реакции | ЗНС, серотониновый синдром, экстрапирамидные реакции (в т.ч. дистония и дискинезия), поздняя дискинезия | |
| Со стороны органа зрения | Нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения | Закрытоугольная глаукома | ||||
| Со стороны органа слуха и лабиринта | Шум или звон в ушах | |||||
| Со стороны сердца | Тахикардия | Боль в груди | Удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая двунаправленную тахикардию) | |||
| Со стороны сосудов | Выраженное повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов | Постуральная гипотензия, обморок | Выраженное снижение АД | |||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Зевота, бронхит, одышка | Интерстициальные заболевания легких и эозинофильная пневмония | ||||
| Желудочно-кишечные нарушения | Тошнота, сухость во рту | Снижение аппетита (анорексия), запор, рвота | Бруксизм, диарея, нарушение вкусовых ощущений | Панкреатит | ||
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Гепатит | Изменение лабораторных проб печени | ||||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Повышенное потоотделение | Алопеция, ангионевротический отек (отек Квинке), реакции фотосенсибилизации, быстропроходящая кожная сыпь | Многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона, кожный зуд, крапивница, анафилактические реакции | |||
| Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Рабдомиолиз | |||||
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Дизурические расстройства (в основном затруднения в начале мочеиспускания), поллакиурия | Задержка мочи | Недержание мочи | |||
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | Нарушение эякуляции/оргазма (у мужчин), эректильная дисфункция (импотенция), аноргазмия, нарушения менструаций, связанные с увеличенным кровотечением или увеличенным нерегулярным кровотечением (меноррагия, метроррагия) | Нарушение оргазма (у женщин) | Послеродовое кровотечение* | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Слабость, повышенная утомляемость, озноб |
* Данное нежелательное явление регистрировалось как класс-эффект для препаратов из группы СИОЗС/СИОЗСН (см. «Применение при беременности и кормлении грудью» и «Особые указания»).
Отмена лечения
При прекращении применения препарата, резкой отмене или снижении дозы могут наблюдаться симптомы, которые относятся к так называемому синдрому отмены: повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушения сна (сонливость или бессонница, затруднение засыпания, появление необычных сновидений), гипомания, тревога, ажитация (повышенная нервная возбудимость и раздражительность), спутанность сознания, парестезия (в т.ч. спонтанно возникающее неприятное ощущение онемения, покалывания, жжения, ползания мурашек), повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство этих реакций выражены незначительно и не требуют отмены препарата).
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел.: (800) 550-99-03, (499) 578-06-70, (499) 578-02-20.
E-mail: npr@roszdravnadzor.gov.ru
http://www.roszdravnadzor.ru/
Республика Беларусь. Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, Минск, Товарищеский пер., 2a.
Тел.: +375-17-299-55-14; факс: +375-17-299-53-58.
E-mail: rcpl@rceth.by
http://www.rceth.by/
Республика Армения. «Научный Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна» АОЗТ. 0051, Ереван, пр. Комитаса, 49/4.
Тел.: (+374 10) 23-08-96; факс: (+374 10) 23-21-18, 23-29-42.
E-mail: vigilance@pharm.am
http://www.pharm.am/
Симптомы
Симптомы: нарушение сознания (от сонливости до комы), ажитация, возможна рвота, диарея; тремор, снижение или повышение (слабое) артериального давления, головокружение, мидриаз, судорожные состояния, синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS). Пострегистрационный опыт применения венлафаксина указывает, что наиболее часто передозировка венлафаксина происходила при одновременном приеме алкоголя и/или других психотропных препаратов. Имеются неоднократные сообщения о летальных исходах. Опубликованные литературные источники по ретроспективным исследованиям передозировки венлафаксина сообщают, что такой повышенный риск фатальных исходов может быть присущ именно венлафаксину при сравнении его с имеющимися в медицинском обороте антидепрессантами группы СИОЗС, однако этот риск ниже, чем риск, присущий трициклическим антидепрессантам. Результаты эпидемиологических исследований показали, что те пациенты, которые получают терапию венлафаксином, имеют бóльшую отягощенность в отношении риска совершения суицида по сравнению с теми пациентами, которые получают терапию СИОЗС (отличными от венлафаксина). Однако до сих пор остается неясно, до какой степени такие высокие проценты летальных исходов (из-за передозировки венлафаксина) обусловлены токсическими свойствами самого препарата или особыми характеристиками той группы пациентов, которые лечатся венлафаксином. Согласно клиническому опыту, рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать минимально возможное количество препарата, достаточное лишь до следующего визита пациента, с целью снижения риска намеренной передозировки (см. также «Особые указания»).
Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание, кровообращение и ритм сердца). При передозировке рекомендуется немедленное промывание желудка, назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту при риске аспирации рвотных масс. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови неэффективны.
Таблетки, 37,5 и 75 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Отпуск
По рецепту.
