Наружно. Элидел наносят тонким слоем на пораженную область 2 раза в день.

Элидел можно наносить на кожу любых частей тела, включая голову, лицо, шею, а также зоны кожных складок и сгибов конечностей. Не следует наносить Элидел на слизистые оболочки. Нанесение препарата под окклюзионную повязку не исследовалось и поэтому не рекомендуется.

Лечение следует начинать при первых проявлениях заболевания и применять до полного исчезновения симптомов заболевания. При первых признаках рецидива атопического дерматита терапию следует возобновить.

При отсутствии улучшения после 6 недель применения или в случае обострения заболевания лечение препаратом должно быть прекращено. В этом случае необходимо провести повторное обследование пациента для подтверждения диагноза атопического дерматита.

Данные клинических исследований подтвердили возможность применения препарата Элидел в течение периода до 12 месяцев, но лечение следует проводить с перерывами, не постоянно.

Смягчающие средства (эмоленты) можно применять сразу после нанесения Элидела. Однако после водных процедур смягчающие средства следует применять перед нанесением крема Элидел.

Применение у детей

Рекомендации по дозированию для младенцев (3–23 месяца), детей (2–11 лет) и подростков (12–17 лет) не отличаются от рекомендаций для взрослых пациентов.

Применение у пожилых

Атопический дерматит (экзема) редко наблюдается у пациентов в возрасте от 65 лет и старше. Количество пациентов такого возраста в клинических исследованиях Элидела было недостаточным для того, чтобы выявить какие-либо различия в эффективности лечения по сравнению с молодыми пациентами.

1 г крема содержит:

действующее вещество: пимекролимус — 10 мг;

вспомогательные вещества:

Натрия гидроксид 0,20 мг, лимонная кислота безводная 0,50 мг, бензиловый спирт 10,00 мг, натрия цетостеарилсульфат 10,00 мг, моно и диглицериды 20,00 мг, цетиловый спирт 40,00 мг, стеариловый спирт 40,00 мг, пропиленгликоль 50,00 мг, олеиловый спирт 100,00 мг, триглицериды среднецепочечные 150,00 мг, вода очищенная 569,30 мг.

Повышенная чувствительность к пимекролимусу, другим макролактамам или любым вспомогательным веществам в составе препарата.

Детский возраст до 3 месяцев (т. к. безопасность и эффективность применения крема Элидел у детей младше 3 месяцев не изучалась).

С осторожностью

Крем Элидел не следует наносить на участки кожи, пораженные острой вирусной, бактериальной или грибковой инфекцией. Лечение может быть начато лишь после исчезновения клинических признаков инфицирования в месте нанесения препарата.

Применение препарата Элидел у пациентов с синдромом Нетертона не исследовалось и поэтому не рекомендуется в связи с возможным повышением степени всасывания препарата в системный кровоток.

Применение препарата Элидел у пациентов с эритродермией не рекомендуется ввиду отсутствия данных по безопасности.

Препарат не рекомендуется применять у пациентов с врожденным или приобретенным иммунодефицитом, или пациентов, получающих какое-либо лечение с иммуносупрессивным эффектом.

Отдаленные эффекты в отношении местного иммунного ответа в коже и частоты злокачественных новообразований кожи не изучены. Препарат не следует наносить на кожу с потенциально злокачественными или с предраковыми изменениями.

Описание лекарственной формы

Гомогенный крем от белого до почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание у взрослых

Концентрацию пимекролимуса в крови определяли у 12 взрослых пациентов с атопическим дерматитом при поражении 15–59% площади поверхности тела, получавших лечение Элиделом 2 раза в сутки на протяжении 3 недель. В 77,5% наблюдений концентрация пимекролимуса в крови была ниже 0,5 нг/мл, а в 99,8% — ниже 1 нг/мл. Максимальное значение концентрации пимекролимуса в крови, зарегистрированное у одного пациента, составило 1,4 нг/мл.

У 98% из 40 взрослых пациентов с исходным поражением 14–62% площади поверхности тела после 1 года лечения Элиделом концентрация пимекролимуса в крови была менее 0,5 нг/мл. Максимальная концентрация, составившая 0,8 нг/мл, была зарегистрирована на 6‑й неделе лечения у двух пациентов. Ни у одного из пациентов не было отмечено нарастания концентрации препарата в крови на протяжении 12 месяцев лечения.

У 8 взрослых пациентов с содержанием пимекролимуса в крови выше минимальной определяемой концентрации площадь под фармакокинетической кривой AUC_(0–12 ч) составила от 2,5 до 11,4 нг/ч/мл.

Всасывание у детей

Показатели системной экспозиции пимекролимуса исследовались у 58 детей в возрасте от 3 месяцев до 14 лет при поражении 10–92% площади поверхности тела, получавших лечение Элиделом 2 раза в сутки на протяжении 3 недель (пятеро детей получали лечение в течение 1 года по мере необходимости).

Концентрации пимекролимуса в крови были стабильно низкими, независимо от площади нанесения и продолжительности лечения, и находились в том же диапазоне значений, что и у взрослых пациентов. В 97% случаев концентрации пимекролимуса в крови были ниже 2 нг/мл, а в 60% ниже 0,5 нг/мл. Максимальная концентрация пимекролимуса, зарегистрированная у двух пациентов в возрасте 8 месяцев и 14 лет, составила 2,0 нг/мл.

У младенцев (в возрасте от 3 до 23 месяцев) максимальная концентрация пимекролимуса в крови составила 2,6 нг/мл (у одного пациента). У пяти детей, получавших лечение в течение 1 года, концентрации пимекролимуса в крови находились на стабильно низком уровне (максимальное значение составило 1,94 нг/мл у 1 пациента). На протяжении всего периода лечения рост концентраций препарата не наблюдался ни у одного из пациентов.

Распределение

В исследованиях in vitro связывание пимекролимуса с белками плазмы (в основном с различными липопротеинами) составило 99,6%.

Метаболизм

Поскольку при наружном применении концентрации пимекролимуса в крови очень низкие, изучение метаболизма пимекролимуса после наружного применения не представляется возможным.

Исследования с однократным пероральным введением пимекролимуса, меченного радиоактивной меткой, здоровым лицам показали, что неизмененный пимекролимус является основным компонентом препарата в крови, связанным с активным веществом, и что существует множество второстепенных метаболитов препарата с умеренной полярностью, которые, по-видимому, являются продуктами реакций O‑деметилирования и окисления. В исследованиях in vitro пимекролимус не подвергался метаболизму в коже человека.

Выведение

Радиоактивная метка, связанная с активным веществом, выводилась преимущественно через кишечник (78,4%) и лишь в незначительной степени (2,5%) почками.

Фармакодинамика

Пимекролимус — это липофильное производное макролактама аскомицина с противовоспалительным действием, которое селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из Т‑лимфоцитов и тучных клеток. Пимекролимус специфично связывается с цитозольным рецептором макрофилином‑12 и ингибирует кальций-зависимую фосфатазу — кальциневрин. Ингибирование кальциневрина приводит к подавлению пролиферации Т‑лимфоцитов и предотвращает транскрипцию и выработку в Т‑хелперах 1 и 2 типа ранних цитокинов, таких как интерлейкин‑2, интерферон‑γ, интерлейкин‑4, интерлейкин‑5, интерлейкин‑10, фактор некроза опухоли‑α и гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор. Пимекролимус подавляет вторичный иммунный ответ в изолированных клеточных колониях Т‑хелперов кожи, полученных у больных с атопическим дерматитом. In vitro пимекролимус также предотвращает антиген/IgE‑опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток. Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток и, в отличие от кортикостероидов, оказывает селективное действие на клетки иммунной системы и не вызывает нарушений функции, жизнеспособности, процессов дифференциации, созревания клеток Лангерганса мышей и дендритных клеток моноцитарного происхождения у человека. Препарат не оказывает влияния на дифференцировку «наивных» Т‑лимфоцитов в Т‑эффекторные клетки под действием клеток Лангерганса и дендритных клеток, являющуюся одним из основных механизмов специфического иммунного ответа.

При наружном применении на экспериментальных моделях аллергического контактного дерматита (АКД) пимекролимус сопоставим по эффективности с высокоактивными кортикостероидами: клобетазолом-17-пропионатом и флутиказоном.

При наружном применении способность пимекролимуса проникать через кожу меньше, чем у глюкокортикостероидов, что обуславливает очень низкую вероятность всасывания препарата в системный кровоток. Таким образом пимекролимус обладает селективным в отношении кожи фармакологическим профилем в отличие от такового у глюкокортикостероидов.

При применении в течение 6 недель у детей от 3‑х месяцев до 17 лет пимекролимус эффективно уменьшал зуд и кожное воспаление (эритему, инфильтрацию, экскориацию и лихенизацию) в течение первой недели лечения у 44% детей и подростков и у 70% младенцев. При применении пимекролимуса в течение 12 месяцев наблюдалось снижение частоты обострений АКД. Исследования по оценке переносимости показали, что препарат Элидел не является контактным аллергеном и не обладает фототоксическим, фотосенсибилизирующим или кумулятивным раздражающим действием.

Побочные действия

Наиболее частые нежелательные явления — реакции в месте нанесения препарата — отмечались у 19% пациентов, получавших лечение препаратом Элидел, и у 16% пациентов из контрольной группы. Эти реакции в основном развивались на раннем этапе лечения, были незначительными/умеренными и непродолжительными.

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто — ≥1/10,

Часто — ≥1/100, <1/10,

Нечасто — ≥1/1000, <1/100,

Редко — ≥1/10000, <1/1000,

Очень редко — <1/10000,

Частота не установлена (не может быть определена на основании доступных данных).

Реакции в месте нанесения препарата

Очень часто — жжение.

Часто — раздражение, зуд, покраснение.

Нечасто — сыпь, парестезия, шелушение, сухость, боль, отек.

Со стороны иммунной системы

Очень редко — анафилактические реакции, в том числе тяжелые.

Со стороны обмена веществ

Редко — непереносимость алкоголя (вскоре после приема алкоголя развивалось покраснение лица («приливы»), сыпь, чувство жжения, зуд, отек).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто — инфекции кожи (фолликулит);

Нечасто — фурункул, импетиго, инфекция, вызванная вирусом простого герпеса, опоясывающий лишай, герпетическая экзема, папиллома кожи, усугубление течения основного заболевания;

Редко — аллергические реакции (сыпь, крапивница, ангионевротический отек); изменения цвета кожи (гипо- или гиперпигментация).

Инфекции и инвазии

Нечасто — контагиозный моллюск.

При применении крема Элидел были зарегистрированы случаи развития злокачественных новообразований, включая лимфому кожи и другие виды лимфом, а также рак кожи.

Однако результаты восьми эпидемиологических исследований не выявили повышенного риска злокачественных образований, связанных с местным воздействием пимекролимуса в какой-либо популяции.

Симптомы

Случаи передозировки или случайного употребления Элидела внутрь не зарегистрированы.

Крем для наружного применения 1% 15 г, 30 г и 100 г в алюминиевой тубе. 1 туба с инструкцией по применению в картонной пачке.

Отпуск

Отпускают по рецепту.