Внутрь, за 1 час до приема пищи или через 1 час после еды, запивая жидкостью.

Рекомендуемая доза пентаэритритила тетранитрата составляет 10–20 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза пентаэритритила тетранитрата — 160 мг.

Следует назначать наименьшую эффективную дозу пентаэритритила тетранитрата. В начале лечения для снижения риска развития артериальной гипотензии и головной боли рекомендуется назначение препарата в низких дозах (10 мг 2–3 раза в сутки) и постепенное увеличение дозы до достижения клинического эффекта. Во избежание развития ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста, или при одновременном применении с гипотензивными лекарственными средствами, при первом приеме препарата рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом.

Длительность лечения определяется лечащим врачом. При необходимости прекратить лечение дозу препарата следует снижать постепенно, чтобы избежать развития синдрома «отмены».

Дети

Безопасность и эффективность применения пентаэритритила тетранитрата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

1 таблетка содержит:

Эринит, таблеточная масса-гранулы — 250,0 мг, в состав которой входят:

Действующее вещество

Пентаэритритила тетранитрат (эринит) — 10,0 мг;

Вспомогательные вещества

Сахароза — 80,0 мг; декстрозы моногидрат — 80,0 мг; крахмал картофельный — 75,0 мг; стеариновая кислота — 2,5 мг; тальк — 2,5 мг.

-     Гиперчувствительность к действующему веществу, другим органическим нитратам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

-     Острая недостаточность кровообращения (например: шок, коллапс, острая стадия инфаркта миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, левожелудочковая недостаточность, связанная с низким давлением наполнения желудочков);

-     Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

-     Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-     Нарушение мозгового кровообращения;

-     Внутричерепная гипертензия;

-     Кровоизлияние в мозг;

-     Черепно-мозговая травма (недавно перенесенная);

-     Закрытоугольная глаукома;

-     Тяжелая анемия;

-     Тяжелая печеночная недостаточность;

-     Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил, в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

-     Одновременное применение донаторов оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат) в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;

-     Беременность;

-     Период грудного вскармливания;

-     Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-     Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит сахарозу и декстрозу).

С осторожностью

-     Констриктивный перикардит;

-     Тампонада сердца;

-     Аортальный и/или митральный стеноз;

-     Гиповолемия;

-     Артериальная гипотензия и высокий риск развития артериальной гипотензии;

-     Одновременное применение с алкалоидами спорыньи;

-     Гипертиреоз;

-     Открытоугольная глаукома;

-     Печеночная недостаточность;

-     Пожилой возраст.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, слегка мраморные.

Фармакокинетика

Абсорбция

Пентаэритритила тетранитрат быстро всасывается во всех органах желудочно-кишечного тракта, медленно всасывается через слизистую оболочку полости рта при сублингвальном приеме. Системная биодоступность низкая (примерно 60%) в связи с явлением «первого прохождения» через печень. После однократного приема пентаэритритила тетранитрата внутрь в дозе 40–80 мг максимальная концентрация пентаэритритила ди- и мононитрата в плазме крови сохраняется в течение примерно 4 часов.

Распределение

Пентаэритритила тетранитрат быстро распределяется в различные ткани.

Метаболизм

Пентаэритритила тетранитрат метаболизируется в печени до обладающих фармакологической активностью три-, ди- и мононитрата пентаэритрила и фармакологически неактивного пентаэритрила.

Элиминация

Период полувыведения пентаэритритила мононитрата из плазмы крови составляет от 6,3 до 8,3 часа. Пентаэритритила тетранитрат и его метаболиты выводятся почками и через кишечник. С калом выводятся неабсорбированный пентаэритритила тетранитрат, пентаэритритил и небольшие количества динитрата и мононитрата пентаэритритила. Основными метаболитами, обнаруживаемыми в моче, являются пентаэритритил и пентаэритритила мононитрат.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, обладает антиангинальным действием. Пентаэритритила тетранитрат стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (NO; эндотелиальный релаксирующий фактор), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы. следствием чего являются увеличение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ; медиатор вазодилатации), стимуляция цГМФ‑зависимой протеинкиназы, нарушение фосфорилирования некоторых белков (включая легкую цепь миозина) и расслабление гладкомышечных клеток.

Пентаэритритила тетранитрат оказывает прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру венозных и — в меньшей степени — артериальных сосудов и приводит к их расширению. В результате воздействия на вены увеличивается емкость венозного сосудистого русла, снижается венозный возврат к сердцу (снижение преднагрузки), уменьшается объем и снижается давление наполнения обоих желудочков, что способствует улучшению кровоснабжения субэндокардиальных отделов миокарда. Дилатация крупных артерий приводит к уменьшению как общего периферического сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки), так и легочного сосудистого сопротивления. Снижение пред- и постнагрузки приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Пентаэритритила тетранитрат расширяет коронарные артерии, способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Пентаэритритила тетранитрат увеличивает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией. Антиангинальный эффект развивается через 30–45 минут после приема внутрь и продолжается до 4–5 часов.

К пентаэритритила тетранитрату, как и к другим нитратам, может развиваться толерантность (включая перекрестную толерантность к другим лекарственным средствам с таким же механизмом действия). После отмены препарата (перерыва в лечении) чувствительность к пентаэритритила тетранитрату быстро восстанавливается. Отсутствуют данные о влиянии пентаэритритила тетранитрата на смертность и частоту развития осложнений у пациентов со стабильной стенокардией.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы:

Аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Головная боль, головокружение.

Нарушения психики:

Тревожность.

Нарушения со стороны сердца:

Тахикардия (рефлекторная), ощущение сердцебиения, парадоксальное утяжеление симптомов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов:

«Приливы» крови к коже, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс (в т.ч. сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Кожная сыпь, экзантема, эксфолиативный дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, развитие толерантности.

Длительное применение препарата может вызывать переходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы

Симптомы

Основными симптомами передозировки являются артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, астения, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, диарея. При приеме высоких доз пентаэритритила тетранитрата (более 20 мг/кг массы тела) могут возникать метгемоглобинемия с развитием цианоза и тахипноэ, повышение внутричерепного давления и церебральные симптомы.

Лечение

Лечение симптоматическое. Пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением. В течение первого часа после передозировки возможно провести промывание желудка. Следует перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контролировать основные жизненно важные функции организма. В тяжелых случаях показано лечение в отделении интенсивной терапии. При тяжелой артериальной гипотензии необходимо восполнение объема циркулирующей крови. В некоторых случаях для стабилизации гемодинамики возможно введение норэпинефрина (норадреналина) и (или) допамина. Применение эпинефрина (адреналина) и родственных лекарственных средств противопоказано. При метгемоглобинемии: аскорбиновая кислота внутрь в дозе 1 г или внутривенно (в форме натриевой соли) в дозе 0,10–0,15 мл/кг; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Таблетки 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Отпуск

Отпускают по рецепту.