Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды.

Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно смешать ее содержимое со слегка подкисленной жидкостью, соком или фруктовым пюре. Не растворять в газированных напитках или молоке.

Полученную смесь следует употребить внутрь сразу после приготовления.

Язвенная болезнь желудка и, двенадцатиперстной кишки, не ассоциированная с Helicobacter pylori (в том числе профилактика рецидивов) — пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами, назначают в дозе 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12‑перстной кишки — 2 недели, при необходимости — до 4‑х недель; при язвенной болезни желудка — 4–8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): в зависимости от степени тяжести эзофагита до 40 мг в сутки. Длительность основного курса также зависит от степени тяжести эзофагита и составляет 4–8 недель. Поддерживающая терапия должна проводиться в наименьшей эффективной дозе, в том числе по требованию и прерывистыми курсами. Продолжительность поддерживающей терапии определяется врачом.

Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при других заболеваниях, при которых требуется проведение эрадикации (в составе комбинированной терапии).

Первая линия (стандартная тройная схема)

Омепразол 40 мг один раз в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки. Для повышения эффективности терапии возможно назначение Омепразола 40 мг 2 раза в сутки (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10–14 дней.

Вторая линия (четырехкомпонентная)

Применяется при неэффективности стандартной тройной терапии либо при непереносимости группы пенициллина.

Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в сутки) в комбинации с Омепразолом 40 мг один раз в сутки, тетрациклином (500 мг 4 раза в сутки) в течение 10 дней.

Третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Helicobacter pylori к антибактериальным препаратам.

Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз и другие): доза подбирается индивидуально, в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг в сутки; в этом случае ее делят на 2–3 приема.

Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва — назначают Омепразол однократно 40 мг в сутки в течение 4–8 недель.

Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона) — 40 мг однократно.

Дети

В возрасте старше 2-х лет и с массой тела более 20 кг при терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни следует назначать препарат Омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса 4-8 недель.

В возрасте старше 4-х лет и с массой тела более 15–30 кг при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, следует назначать препарат Омепразол в комбинации с 2 антибиотиками: 10 мг препарата Омепразол, амоксициллин по 25 мг/кг и кларитромицин по 7,5 мг/кг. Все применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели.

В возрасте старше 4-х лет и с массой тела 31–40 кг при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, следует назначать препарат Омепразол в комбинации с 2 антибиотиками: 20 мг препарата Омепразол, амоксициллин по 750 мг и кларитромицин по 7,5 мг/кг. Все применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели.

В возрасте старше 4-х лет и с массой тела более 40 кг при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, следует назначать препарат Омепразол в комбинации с 2 антибиотиками: 20 мг препарата Омепразол, амоксициллин по 1000 мг и кларитромицин по 500 мг. Все применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели.

Применение препарата в особых случаях

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются, терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки; применение омепразола в дозе 40 мг противопоказано.

Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.

Состав на одну капсулу

Каждая капсула содержит пеллет омепразола — 235,0000 мг, в пересчете на омепразол 20,0000 мг.

Состав пеллет:

Действующее вещество:

Омепразол — 19,9750 мг.

Вспомогательные вещества:

Маннитол — 39,9500 мг, сахароза — 64,2255 мг, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный) — 2,9845 мг, натрия лаурилсульфат — 0,7990 мг, лактоза — 7,9900 мг, кальция карбонат — 7,9900 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 20,5625 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D) — 58,7500 мг, пропиленгликоль — 1,9035 мг, диэтилфталат — 5,8750 мг, цетиловый спирт — 1,7625 мг, натрия гидроксид (натрия гидроокись) — 0,3525 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0,7050 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 0,6110 мг, титана диоксид — 0,4230 мг, тальк — 0,1410 мг.

Состав капсулы:

Корпус капсулы:

Титана диоксид — 2,0000%, желатин — до 100%.

Крышечка капсулы:

Краситель хинолиновый желтый — 0,7500%, краситель солнечный закат желтый — 0,0059%, титана диоксид — 2,0000%, желатин — до 100%.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

Одновременное применение с препаратами нелфинавир, атазанавир, эрлотиниб, позаконазол.

Тяжелые заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью (только для дозы 40 мг).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori для детей старше 4 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

С осторожностью

Ранее диагностированная язвенная болезнь желудка; почечная недостаточность; желтуха; предшествующее хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте. Наличие «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания. При появлении новых симптомов или изменений уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта. При одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинар, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №2. Крышечка капсул непрозрачная желтая, корпус непрозрачный белый. Содержание капсул — белые или почти белые пеллеты.

Фармакокинетика

Всасывание

Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация омепразола в плазме крови достигается через 0,5–1 час. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение

Показатель связываемости омепразола с белками плазмы около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм

Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидрокси-омепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.

Выведение

Период полувыведения составляет около 40 минут (30–90 минут). Примерно 80% выводиться в виде метаболитов почками, а остальная часть — кишечником.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Фармакодинамика

Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, ингибирует протонный насос — фермент Н⁺/К⁺‑АТФ-азу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты.

Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24‑часовой желудочной кислотности не менее, чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне pH ≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Побочные действия

Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Редко — лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы:

Редко — реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции/анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания:

Редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

Нарушения психики:

Нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

Часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения:

Редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто — нарушения слухового восприятия, вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко — бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — абдоминальная боль, диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, единичные случаи — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Со стороны кожных покровов:

Нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, дерматит; редко — алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом (см. раздел «Особые указания»); редко — артралгия, миастения, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы:

Редко — гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отеки.

Симптомы

Симптомы

Головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту.

Лечение симптоматическое. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ — недостаточно эффективен.

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.

По 10, 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Отпуск

Отпускают по рецепту.