* Массо-объемный процент.

Прозрачный раствор, от бесцветного до желтоватого цвета, с запахом ванили.

Всасывание. Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5–90 мг. Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5–10 мин после приема доз 22,5; 45; 67,5 и 90 мг.

C_max в плазме достигается через 1 ч после приема всех 4 доз, а средняя C_max в плазме составляет 16,1 нг/мл при приеме дозы 90 мг. Средняя C_max 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 ч, а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл). Средняя C_max диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 ч, максимальная экспозиция также отмечается после приема 90 мг (160 нг/мл).

Распределение. Бутамират имеет V_d между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5–90 мг, имея среднее значение 89,3–91,6%. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 до 45,7%. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.

Метаболизм. Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.

Выведение. Через 24 ч после приема препарата основные метаболиты (77%) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и пара-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой. Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 ч после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 ч, соответствует 0,02; 0,02; 0,03 и 0,03% при дозах препарата 22,5; 45; 67,5 и 90 мг. В бóльшем количестве выводятся метаболиты бутамирата. T_1/2 бутамирата — 1,48–1,93 ч, 2-фенилуксусной кислоты  —  23,26–24,42 ч, диэтиламиноэтоксиэтанола — 2,72–2,90 ч.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени или почек. Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.

Бутамирата цитрат является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости или привыкания.

Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата неизвестен.

Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме раствора для приема внутрь оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.

Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.

одновременное применение с отхаркивающими препаратами;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: пациенты со склонностью к развитию лекарственной зависимости, т.к. препарат содержит этанол; нарушение функции печени; алкоголизм; эпилепсия; заболевания головного мозга.

При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность. В исследованиях, проведенных у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь, перед едой. Необходимо использовать мерный колпачок (прилагается). Следует промывать и высушивать мерный колпачок после каждого применения. Если препарат применяется несколькими пациентами, то мерный колпачок должен промываться и высушиваться между применением у разных пациентов. Не следует превышать рекомендованную дозу. Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом — 7 дней.

Взрослые — по 15 мл (22,5 мг) 4 раза в день. Максимальная суточная доза — 60 мл (90 мг).

Дети старше 12 лет — по 15 мл (22,5 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 45 мл (67,5 мг). Дети от 6 до 12 лет — по 10 мл (15 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мл (45 мг). Дети от 3 до 6 лет — по 5 мл (7,5 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 15 мл (22,5 мг).

При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, появлении сыпи или стойкой головной боли следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи); частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: редко — сонливость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница, возможно развитие аллергических реакций.

Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.

Лечение: специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и поддержать жизненно важные функции организма.

Раствор для приема внутрь, 1,5 мг/мл. По 100 или 200 мл во флаконе темного стекла, с крышкой из ПЭНП и полипропилена, снабженной системой от несанкционированного вскрытия детьми, и с мерным колпачком из полипропилена.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. На вторичной упаковке допустимо наличие контроля первого вскрытия.

Без рецепта.

ГСК Консьюмер Хелскер САРЛ, Швейцария.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и организация, принимающая претензии на территории РФ. АО «ГлаксоСмитКляйн Хелскер». 123112, РФ, Москва, Пресненская наб., 10, пом. III, комн. 9, эт. 6-й.

Тел.: (495) 777-98-50; факс: (495) 777-98-51.

Телефон бесплатной горячей линии: (800) 333-46-94.

e-mail: rus.info@gsk.com