Внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым — по 0,3–0,5 г (3–5 таблеток) каждые 6 часов (4 раза в сутки) или по 0,5–1 г (5–10 таблеток) каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 2 г (20 таблеток). Курс лечения 5–10 дней.

При угревой сыпи: 0,5–2 г/сутки (5–20 таблеток) в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,1–1 г (1–10 таблеток). Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез: по 0,5 г (5 таблеток) каждые 6 часов в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея: начальная разовая доза — 1,5 г (15 таблеток), затем по 0,5 г (5 таблеток) каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г — 90 таблеток).

Сифилис: по 0,5 г (5 таблеток) каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: — по 0,5 г (5 таблеток) каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.

Детям старше 8 лет назначают в дозе из расчета по 20–25 мг/кг массы тела каждые 6 часов.

При почечной недостаточности: разовая доза 0,3–0,5 г, в зависимости от функции почек при клиренсе креатинина 80–50 мл/мин, интервал дозирования — 6 часов, при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин лекарственный препарат противопоказан.

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

Тетрациклина гидрохлорид в пересчете на действующее вещество — 100000 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, повидон K30, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат;

Состав оболочки:

Опадрай* 13F240000 розовый [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, полисорбат 80 (твин 80), краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель хинолиновый желтый].

-        Повышенная чувствительность к тетрациклину, другим компонентам препарата:

-        лейкопения;

-        почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

-        нарушение функции печени;

-        острая порфирия;

-        системная красная волчанка;

-        одновременное применение с витамином A и ретиноидами;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        детский возраст до 8 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин), пациентам с указанием на аллергические реакции в анамнезе, одновременное применение с гепатотоксическими препаратами.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Допускается шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — 75–77%, при приеме пищи снижается; связь с белками плазмы — 55–65%. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) при пероральном приеме — 2–3 часа (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). В течение последующих 8 часов концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация (TC_max) — 1,5–3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

Распределение

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой — селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5–10 раз выше, чем в плазме крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин — 60–100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5–10% от концентрации в плазме). У пациентов с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8–36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг.

Метаболизм

Незначительно метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения — 6–11 часов, при анурии — 57–108 часов. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 часа после приема и сохраняется в течение 6–12 часов; за первые 12 часов почками выводится до 10–20% дозы.

В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции действующего вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник — 20–50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении:

Грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii.

Грамотрицательных микроорганизмов — Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); в случае противопоказаний к применению лекарственных препаратов группы пенициллинов — Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.

Активен также в отношении Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.

К тетрациклину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания

Суперинфекция, кандидоз, кишечный дисбактериоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Крапивница, перикардит, ангионевротический отек, лекарственная системная красная волчанка, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Снижение аппетита, гиповитаминоз витаминов группы B.

Нарушения со стороны нервной системы

Повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение или неустойчивость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, панкреатит, стоматит, энтероколит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатотоксическое действие, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Азотемия, гиперкреатининемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Изменение цвета зубной эмали у детей, лихорадка, артралгия.

Симптомы

Симптомы

Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея.

Лечение

Лечение симптоматическое.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Отпуск

Отпускают по рецепту.