После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и C_max наблюдается в крови через 50 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25–30%. Каптоприл метаболизируется в печени. T_1/2 — около 1 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из них 40–50% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов. Длительность действия препарата — около 5 ч.

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устранению его сосудосуживающего действия.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;

отек Квинке (в т.ч. в анамнезе после применения ингибиторов АПФ);

выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;

выраженные нарушения функции печени;

артериальная гипотензия;

кардиогенный шок;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 18 лет.

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии

Препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта.

Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2–3 ра за в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек

При умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина — более 30 мл/мин/1,73 м²) Каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1,73м²) начальная доза должна составлять не более 12,5–25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу Каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макулопапулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны ЖКТ, печени, поджелудочной железы: тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).

Прочие: парестезии.

Диуретические средства и вазодилататоры (например миноксидил) потенцируют гипотензивное действие Каптоприла.

При совместном применении Каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивное действие Каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например циклоспорин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: введение изотонического раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов, гемодиализ.