Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 добровольцев после применения однократной дозы 1,5 мг (1 табл., содержащая цитизин).

Абсорбция. Цитизин быстро всасывается из ЖКТ после его перорального применения. C_max препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.

Распределение. Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и  в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V_d у кроликов после перорального и в/в применения составляет соответственно 6,21 и 1,02 л/кг.

Биотрансформация и элиминация. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T_1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и бóльшим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подаляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения) у взрослых в  возрасте от 18 лет и старше.

Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

гиперчувствительность к цитизину и/или любому из вспомогательных веществ;

острый инфаркт миокарда;

нестабильная стенокардия;

аритмия сердца;

недавно перенесенный инсульт (в течение 1 мес перед началом применения препарата);

атеросклероз;

тяжелая артериальная гипертензия;

беременность и период грудного вскармливания.

Внутрь, не нарушая целостность таблетки, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Режим дозирования

Прием препарата ТАБАКЕТТЕ^® желательно начинать после принятия пациентом установки на полный отказ от курения.

Рекомендуемая схема приема: с 1-го по 3-й день — по 1 табл. 6 раз в день, каждые 2 ч, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2–3 мес можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4-го по 12-й день приема — по 1 табл. 5 раз в день, каждые 2,5 ч; с 13-го по 16-й день — по 1 табл. 4 раза в день, каждые 3 ч; с 17-го по 20-й день — по 1 табл. 3 раза в день, каждые 5 ч; с 21-го  по 25-й день — по 1–2 табл. в день.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5-го дня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в т.ч. с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Препарат ТАБАКЕТТЕ^® противопоказан к применению у лиц старше 65 лет. 

Дети. Препарат ТАБАКЕТТЕ^® противопоказан к применению у детей до 18 лет.

Резюме профиля безопасности

Наблюдаемые нежелательные реакции выражены слабо или умеренно. Большинство из них развиваются в начале лечения и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. 

Табличное резюме нежелательных реакций

Возможные на фоне терапии цитизином нежелательные реакции распределены по системно-органным классам MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

После прекращения табакокурения могут усиливаться нежелательные реакции теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата ТАБАКЕТТЕ^® с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий: слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц.

Применение препарата ТАБАКЕТТЕ^® одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата ТАБАКЕТТЕ^®с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающих терапевтические. При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно­солевых растворов, а также 5% или 10% раствора глюкозы, противосудорожных средств, кардиотоников, дыхательных аналептиков и других симптоматических средств. 

Следует отслеживать работу органов дыхания, АД и ЧСС.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 50 табл. помещены в контурные ячейковые упаковки из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 100 табл. помещены в банки полимерные из ПЭНД с крышками из ПЭВД или во флаконы полимерные из ПЭНД с крышками из ПЭВД. Каждую банку, флакон, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения. НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещение 47.

Тел./факс: (495) 137-80-22.

e-mail: electro@ns03.ru

Претензии от потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения или держателю регистрационного удостоверения. Россия, НАО «Северная звезда», Ленинградская обл., Всеволожский муниципальный р-н, Кузьмоловское городское поселение, г.п. Кузьмоловский, ул. Заводская, д. 4 к. 1.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Телефон горячей линии: (800) 333-24-14.

e-mail: info@ns03.ru, safety@ns03.ru