1 капсула содержит

Активное вещество:

Пирацетам — 400 мг

Вспомогательные вещества:

Кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,025 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,005 г до получения содержимого капсулы 0,43 г

Капсулы твердые желатиновые (капсулы непрозрачные, белого цвета, № 0)

Состав капсулы: титана диоксид — 2,88 мг, желатин медицинский — до 96 мг

Твердые желатиновые капсулы, цилиндрической формы с полусферическими концами, размер №0, белого цвета. Содержимое капсул — кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 100%. После однократного приема в дозе 3,2 г максимальная концентрация в крови (C_max) — 84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) — 115 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТC_max) в плазме крови через 1 ч. После приема однократной дозы 2 г C_max в спинномозговой жидкости, составляющей 40–60 мкг/мл, достигается через 5 ч. Прием пищи снижает C_max в крови на 17% и увеличивает ТC_max до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г C_max в крови и показатель на биодоступность (AUC) на 30% выше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (V_d) — около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Выведение. Период полувыведения (Т_1/2) — 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на мозг, улучшает когнитивные процессы (способность к обучению, память, внимание, умственная работоспособность). Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает вазодилатирующего действия.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, на 30–40% удлиняет время кровотечения.

Улучшает межполушарные связи в головном мозге и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

-     Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;

-     Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

-     Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона и другим компонентам препарата;

-     Геморрагический инсульт;

-     Хорея Гентингтона

-     Терминальная стадия почечной недостаточности.

С осторожностью

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

У больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатина, так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4–4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2–3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2–24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение, дозу 24 г снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2–3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания.

Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто — двигательная расторможенность, раздражительность; нечасто — сонливость, депрессия, астения. Эти побочные действия чаще возникают у пациентов пожилого возраста. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Частота неизвестна — головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, пониженная способность к концентрации внимания, бессонница, психическое возбуждение, тревога, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела. Эти побочное действие чаще возникают у пациентов пожилого возраста.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — повышение сексуального влечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна. Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение Р‑тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), a также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.

Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10%, 20%), фруктозы (5%, 10%, 20%), 0,9% раствором NaCl, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10%).

Симптомы: после приема пирацетама в суточной дозе 75 г отмечен единичный случай с развитием диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50–60%). Специфического антидота нет.

Капсулы 400 мг

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 капсул в банку полимерную.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Уралбиофарм» 620039, г. Екатеринбург, ул. Машиностроителей, 31 а

Тел. (343) 254-01-83, факс (343) 254-01-79

Производитель

ОАО «Уралбиофарм», 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60

Тел. (343) 254-01-83, факс (343) 254-01-79.

С претензиями по качеству выпускаемой продукции обращаться:

ОАО «Уралбиофарм», 620026 г. Екатеринбург, ул. Куйбышева, 60

Тел. (343) 254-02-45