Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.

Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок): внутривенно медленно 0,1–0,25 мг, разведенных в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной угрозы жизни предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3–0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10–20 мин до 3 раз.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3–0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1–0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий — по 0,5–1,0 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция — дозы должны в 2–2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.

Остановка кровотечении: местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2–10 мкг/мин.

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.

Синдром Морганьи‑Адамса‑Стокса (брадиаритмическая форма): в дозе 1 мг в 250 мл 5% раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимального достаточного числа сердечных сокращений.

Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2–10 мкг/мин.

Применение в детской практике:

Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 мин, медленно.

Детям старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3–5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3–4 раз) или каждые 4 ч.

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Адреналина тартрат

в пересчете на адреналин (эпинефрин)                            1,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид                                                                    8,0 мг

Хлоробутанола гемигидрат

в пересчете на хлоробутанол                                             5,0 мг

Динатрия эдетата дигидрат (трилон Б)                            0,5 мг

Глицерол безводный                                                          60,0 мг

Хлористоводородной кислоты раствор 5 М

или

Натрия гидроксида раствор 2 М                                       до pH 2,2–5,0

Вода для инъекций                                                             до 1,0 мл

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз (включая церебральный атеросклероз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии, хроническая сердечная недостаточность 3–4 степени, инфаркт миокарда, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия, гипоксия, легочная гипертензия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона, органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.

При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

С осторожностью

Гипертиреоз, пожилой возраст.

Для профилактики аритмий на фоне применения препарата назначают b‑адреноблокаторы.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость с характерным запахом.

Фармакокинетика

Всасывание

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в основном моноаминоксидазой и катехол‑О‑метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении — 1–2 мин.

Выведение

Выводится почками в основном в виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Действие обусловлено активацией рецептор-зависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Ca²⁺). В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Расширяют зрачки, способствуют снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.

Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.

Действуя на a‑адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Стимуляция b_2‑адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия (K⁺) из клетки и может привести к гипокалиемии.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после подкожного введения (максимальный эффект — через 20 мин), при внутримышечном введении — время начала эффекта вариабельное.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ):

-        очень часто (≥1/10);

-        часто (от ≥1/100 до <1/10);

-        нечасто (от ≥1/1000 до <1/100);

-        редко (от ≥1/10000 до <1/1000);

-        очень редко (от <1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах — желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков);

Редко — аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.

Со стороны нервной системы

Часто — головная боль, тревожное состояние, тремор, тик;

Нечасто — головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы

Редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции

Нечасто — боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Аллергические реакции

Нечасто — ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие

Нечасто — повышенное потоотделение;

Редко — гипокалиемия.

Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Симптомы

Чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение

Прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения артериального давления — a‑адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — b‑адреноблокаторы (пропранолол).

Раствор для инъекций 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из окрашенного стекла.

По 1, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из картона с 1 ампулой или по 1,2, 3, 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 5 ампулами, или по 1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 10 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.

Отпуск

Отпускают по рецепту.