Активное вещество: метронидазол — 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекции.

Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета.

Биодоступность — не менее 80%.

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Объем распределении у взрослых — примерно 0,55 л/кг, у новорожденных — 0,54–0,81 л/кг.

Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе. Связь с белками плазмы не превышает 10–20%.

При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме 30–60% метронидазола метаболизируется в печени. Основной метаболит, 2‑оксиметронидазол, также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводятся метронидазол и его метаболиты преимущественно почками (20% препарата выводится в неизмененном виде). От 6 до 15% введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения (T_1/2) метронидазола при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — в среднем 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–31 нед, — примерно 75 ч, 32–35 нед — около 35 ч, 36–40 нед — около 25 ч.

Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в плазме крови.

Метронидазол и его метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T_1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе метронидазол выводится в незначительных количествах.

Метронидазол — противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5‑нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5‑нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5‑нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой клетки микроорганизма, ингибируя синтез нуклеиновой кислоты, что ведет к гибели бактерии.

Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Метронидазол, раствор для инфузий, рекомендуется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

-        профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на органах брюшной полости и мочевыводящих путей;

-        комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций;

-        тяжелая форма кишечного и печеночного амебиаза;

-        сепсис;

-        перитонит;

-        остеомиелит;

-        гинекологические инфекции;

-        абсцессы малого таза и головного мозга;

-        абсцедирующая пневмония;

-        газовая гангрена;

-        инфекции кожи н мягких тканей, костей и суставов.

-        Гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным:

-        Органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия);

-        Лейкопения (в том числе в анамнезе);

-        Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата);

-        I триместр беременности и период лактации.

С осторожностью

Во II и III триместре беременности, при почечной/печеночной недостаточности.

Препарат противопоказан в I триместре беременности; позднее он может назначаться только в том случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Во время лечения метронидазолом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Внутривенно. Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекции, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл в минуту. Интервал между введениями — 8 часов. Максимальная суточная доза — не более 4 г.

Лечение лучше начинать с капельных введений. При хорошей переносимости после первых 2–3 инфузий переходят на струнное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, возможен переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах брюшной полости и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в день операции в виде инфузий в дозе 500–1000 мг и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). При развитии послеоперационных инфекционных осложнений длительность терапии продлевается до 7 дней; возможен переход на пероральную терапию.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется введение метронидазола внутривенно капельно по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза у детей в возрасте до 12 лет — 22,5 мг/кг массы тела.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина — менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола — не более 1000 мг; кратность приема — 2 раза.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, дезориентация.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, гинекомастия, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Метронидазол усиливает действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Противомикробное действие метронидазола усиливается в комбинации с сульфаниламидами и антибиотиками.

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов (векурония бромида).

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение; в более тяжелых случаях могут отмечаться атаксия, парестезия и судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, проведение гемодиализа. Специфический антидот отсутствует.

Раствор для инфузий 500 мг/100 мл. По 100 мл препарата помещают в круглый или плоский полиэтиленовый флакон. Флакон помещают в полипропиленовый пакет и затем в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По рецепту.

Производитель

Орхид Хелскэр (подразделение Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.), Индия.

«Орхид Тауерс», 313, Валлувар Коттам Хаи Роуд, Нунгамбаккам, Ченнай — 600 034, Индия.

Организация, принимающая претензии потребителей ООО «МД Трейд»

119602, г Москва, улица Мичуринский Проспект, Олимпийская Деревня, дом 4 корп. 32

Тел.: (495) 434‑46‑95