Энап Р р-р в/в 1,25мг/мл 1мл №5
Энап Р р-р в/в 1,25мг/мл 1мл №5
от 914 ₽
Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Показания к применению
- Гипертонический криз.
- Артериальная гипертензия в случаях, когда прием лекарственных средств внутрь невозможен.
- Гипертоническая энцефалопатия.
Указания для детей и беременных
Беременность
Применение препарата Энап® Р при беременности противопоказано.
Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в I триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во II и III триместрах беременности. Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не были убедительны, однако нельзя исключить незначительное повышение риска. Если продолжение терапии ингибитором АПФ считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативные гипотензивные препараты с установленным профилем безопасности для применения в период беременности.
При подтверждении беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию.
Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах может оказывать фетотоксическое воздействие (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа) и приводить к неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Развитие олигогидрамниона, предположительно обусловленное снижением функции почек плода, может приводить к контрактурам конечностей, деформациям костей лицевого черепа и гипоплазии легких. При применении ингибитора АПФ со II триместра беременности рекомендуется проводить УЗИ почек и костей черепа.
Новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии.
Период грудного вскармливания
В случае необходимости применения препарата Энап® Р в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.
Ограниченные фармакокинетические данные демонстрируют очень низкие концентрации эналаприлата в грудном молоке.
Несмотря на то, что эти концентрации считаются клинически незначимыми, применение препарата Энап® Р не рекомендуется при грудном вскармливании недоношенных детей и в первые недели после родов из-за гипотетического риска воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения.
Специальные указания
С осторожностью следует применять при первичном гиперальдостеронизме, аортальном стенозе, митральном стенозе, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, системных заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения), ИБС, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), гипонатриемии, а также пациентам, соблюдающим диету с ограничением поваренной соли или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста (более 65 лет).
Не следует применять эналаприлат у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может вызвать ухудшение функции почек и даже острую почечную недостаточность, которая обычно имеет обратимый характер.
Не рекомендуется применять эналаприлат одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), поскольку в период лечения эналаприлатом возможно повышение содержания калия в крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Артериальная гипотензия может наблюдаться (даже через несколько часов после введения первой дозы) у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью и гипонатриемией, а также у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов с артериальной гипертензией, особенно на фоне гиповолемии в результате лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа.
Лечение пациентов с повышенным риском развития артериальной гипотензии после введения первой дозы следует начинать с половины дозы эналаприлата (625 мкг). При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, корректировать объем плазмы посредством инфузии 0.9% раствора хлорида натрия. Артериальная гипотензия и ее последствия отмечаются редко и носят преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению эналаприлатом. После коррекции АД и ОЦК последующее введение эналаприлата обычно хорошо переносится. В случае симптоматической артериальной гипотензии следует снизить дозу эналаприлата или прекратить его применение.
При наличии в анамнезе ангионевротического отека (даже не связанного с приемом ингибиторов АПФ) существует повышенный риск его повторного развития на фоне лечения эналаприлатом.
Перед хирургическими вмешательствами (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Эналаприлат можно применять одновременно с препаратами наперстянки, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гидралазином и празозином.
Способы применения
Препарат Энап® Р применяется только в условиях стационара.
В/в струйно, медленно, в течение 5 минут или капельно в разведении в 20–50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0,9% раствора натрия хлорида по 1,25 мг (1 мл — 1 ампула) препарата каждые 6 часов.
Обычная доза составляет 1,25 мг (1 мл — 1 ампула) препарата каждые 6 часов, включая пациентов, принимавших ранее препарат Энап® Р для приема внутрь (таблетки).
Лечение эналаприлатом обычно продолжается в течение 48 часов. Затем следует продолжить лечение эналаприлом.
У пациентов, принимающих диуретики, начальная доза препарата Энап® Р уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл — ½ ампулы). Если через 1 час после введения препарата терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 часов продолжено лечение в дозе 1,25 мг каждые 6 часов.
Дозировка при почечной недостаточности
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (ХПН) для пациентов с КК более 30 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 265 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл — 1 ампула) препарата Энап® Р каждые 6 часов, коррекции дозы не требуется. Если через 1 час после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза 1,25 мг (1 мл — 1 ампула) может быть введена повторно, а по истечении 6 часов продолжено лечение в дозе 1,25 мг (1 мл — 1 ампула) каждые 6 часов.
Для пациентов с КК менее 30 мл/мин (концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл — ½ ампулы), с последующим контролем показателей АД в течение 1 часа для выявления риска выраженного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 час введение препарата Энап® Р в дозе 0,625 мг (0,5 мл — ½ ампулы) повторяют, и лечение продолжают в дозе 1,25 мг (1 мл — 1 ампула) каждые 6 часов.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, доза препарата Энап® Р составляет 0,625 мг (0,5 мл — ½ ампулы) каждые 6 часов в течение 48 часов.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста доза эналаприлата должна соответствовать функции почек.
При переходе на прием эналаприла внутрь
Рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг в сутки для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы препарата Энап® Р. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, лечение которых проводилось вдвое сниженной начальной дозой 0,625 мг (0,5 мл — ½ ампулы) препарата Энап® Р, рекомендуемая начальная доза эналаприла при переходе на прием внутрь составляет 2,5 мг в сутки.
Состав
1 ампула (1 мл) содержит:
Действующее вещество:
Эналаприлата дигидрат 1,38 мг (эквивалентно эналаприлату 1,25 мг).
Вспомогательные вещества:
Бензиловый спирт 9,00 мг, натрия хлорид 6,20 мг, натрия гидроксид q.s. до pH 7,0 ± 0,2, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к эналаприлу, эналаприлату, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе и в анамнезе).
- Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
- Одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
- Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.
- Одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не доказаны).
С осторожностью
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз и/или митральный стеноз (с нарушением гемодинамики), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе, диарее, рвоте), гиперкалиемия, отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе, одновременное проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, одновременное проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (таких как AN69®), одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития, системные заболевания соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида, или комбинации указанных осложняющих факторов, ишемическая болезнь сердца (ИБС), угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярные заболевания (например, недостаточность мозгового кровообращения и др.), реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин), печеночная недостаточность, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов после обширных хирургических вмешательств или проведения общей анестезии, у пациентов негроидной расы.
Инструкция по применению
Описание лекарственной формы
Бесцветный прозрачный раствор.
Фармакокинетика
Всасывание
Эналаприлат плохо всасывается после приема внутрь и практически неактивен, поэтому вводится только в/в. Максимальная его концентрация (Cmax) после в/в введения достигается через 15 минут.
Распределение
После в/в введения быстро распределяется в тканях, наиболее высокие концентрации достигаются в легких, почках и кровеносных сосудах. Период полураспределения составляет 4 часа. Связь с белками плазмы крови 50–60%. Циркулирует в плазме крови в неизмененном виде. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Эналаприлат не метаболизируется.
Выведение
Выводится из организма в неизмененном виде почками (более чем 90% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) составляет около 35 часов.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью экспозиция эналаприлата увеличивается. Выведение замедляется, следовательно, коррекция дозы препарата должна проводиться в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Следует мониторировать функцию почек.
Эналаприлат может быть удален из системного кровотока путем гемодиализа. Клиренс креатинина (КК) при гемодиализе — 38–62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4‑часового гемодиализа снижается на 45–75%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью фармакокинетика эналаприлата не изменяется.
Пациенты пожилого возраста
Эналаприлат выводится преимущественно почками. Функция почек у пациентов пожилого возраста может быть снижена; вследствие почечной недостаточности может повышаться риск токсичности, поэтому следует контролировать функцию почек и тщательно подбирать дозу (см. раздел «Способ применения и дозы») у пациентов пожилого возраста.
Фармакодинамика
Эналаприлат является метаболитом эналаприла — ингибитора АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, концентрацию альдостерона в плазме крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления терапевтического эффекта после внутривенного введения (в/в) составляет 5–15 минут, достигает максимума через 1–4 часа, сохраняется около 6 часов.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10
часто от ≥1/100 до <1/10
нечасто от ≥1/1000 до <1/100
редко от ≥1/10000 до <1/1000
очень редко <1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто: анемия (включая апластическую и гемолитическую);
Редко: нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Частота неизвестна: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Нарушение со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто: гипогликемия (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения психики:
Часто: депрессия;
Нечасто: бессонница, нервозность;
Редко: необычные сновидения, нарушение сна.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение;
Часто: головная боль, обморок, изменение вкуса;
Нечасто: сонливость, парестезия, вертиго, спутанность сознания.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень часто: нечеткость зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Часто: боль в груди, нарушение ритма, стенокардия, тахикардия;
Нечасто: ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда*, возможно вторичный по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: артериальная гипотензия;
Нечасто: ощущение приливов к коже лица, ортостатическая гипотензия, инсульт*, возможно вторичный по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска;
Редко: синдром Рейно.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень часто: кашель;
Часто: одышка;
Нечасто: ринорея, боль в горле, охриплость, бронхоспазм/ бронхиальная астма;
Редко: инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Очень часто: тошнота;
Часто: диарея, боль в животе;
Нечасто: кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва;
Редко: стоматит/ афтозные язвы, глоссит;
Очень редко: ангионевротический отек кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), некроз печени (возможно с летальным исходом), холестаз (включая желтуху).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: кожная сыпь, реакции гиперчувствительности/ ангионевротический отек, в т. ч. ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани;
Нечасто: повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция;
Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: мышечные судороги.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия;
Редко: олигурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто: импотенция;
Редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Очень часто: астения;
Часто: повышенная утомляемость;
Нечасто: чувство дискомфорта, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные:
Часто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в плазме крови;
Нечасто: повышение концентрации мочевины в плазме крови, гипонатриемия;
Редко: повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, повышение сывороточной концентрации билирубина.
* Показатели частоты встречаемости были сопоставимы с таковыми в группе плацебо и группах активного контроля в клинических исследованиях.
Сообщалось о симптомокомплексе, который может включать некоторые или все из перечисленных симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела (ANA), повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные реакции.
Симптомы
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: при выраженном снижении АД — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, в/в ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Гемодиализ эффективен: скорость выведения — 38–62 мл/мин (сывороточные концентрации эналаприлата снижаются на 45–57% после 4‑часового гемодиализа). Рекомендуется регулярный контроль показателей жизненно важных функций: АД, функции дыхания, содержания калия в сыворотке крови и диуреза.
Раствор для внутривенного введения, 1,25 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампуле из прозрачного стекла (тип I). На ампулу нанесены цветная точка и два цветных кодировочных кольца.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер упаковывают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Отпуск
Отпускают по рецепту.