Внутрь, после еды с достаточным количеством воды.

Взрослым назначают по 100 мг нимесулида 2 раза в сутки.

Следует назначать минимальную эффективную дозу минимально возможно коротким курсом лечения. Максимальная продолжительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Коррекция дозы у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина = 30–60 мл/мин) обычно не требуется.

Препарат Найз^® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).

Нарушение функции печени. Применение препарата Найз^® противопоказано.

Пожилой возраст. Снижать суточную дозу нет необходимости.

Дети. Применение препарата Найз^® у детей с рождения до 12 лет противопоказано.

Режим дозирования у подростков от 12 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

гиперчувствительность к нимесулиду и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, с другими НПВП);

хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

подозрение на острую хирургическую патологию;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения;

эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе;

перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в т.ч. связанные с предшествующей терапией НПВП;

цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

прогрессирующее заболевание почек;

подтвержденная гиперкалиемия;

печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

алкоголизм;

наркотическая зависимость;

беременность и период грудного вскармливания;

возраст до 12 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; геморрагический диатез; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина <60 мл/мин); анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например, преднизолон), СИОЗС (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). T_max — 1,5–2,5 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, с кислыми альфа₁-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания с белками крови. C_max нимесулида в плазме крови — 3,5–6,5 мг/л. V_d — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит, 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы.

Элиминация

4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч. сульфатирование, глюкуронирование).

T_1/2 нимесулида — 3–6 ч, 4-гидроксинимесулида — 3–5 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Фармакодинамика

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на ЦОГ-1.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Данные клинико-эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что длительное применение любых НПВП (особенно в высоких дозах) потенциально может сопровождаться увеличением риска возникновения тромбоза артерий (в т.ч. проявляющегося инфарктом миокарда или ишемическим инсультом).

На фоне применения НПВП возможно развитие отечного синдрома, артериальной гипертензии, усугубление течения сердечной недостаточности. Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Чаще всего наблюдаются различные желудочно-кишечные расстройства (особенно у предрасположенных и пожилых лиц): пептические язвы, перфорация стенки ЖКТ, развитие потенциально тяжелых желудочно-кишечных кровотечений, тошнота, рвота, кровавая рвота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, мелена, стоматит, язвенный колит, реже наблюдаются проявления гастрита.

Нижеприведенные нежелательные явления на фоне приема нимесулида были выявлены в ходе контролируемых клинических исследований, а также маркетинговых наблюдений.

Резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1 000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, увеличение длительности кровотечений.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Со стороны сердца: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД; редко — лабильность АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна — эритема фиксированная (см. «Особые указания»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: +7 800 550-99-03, +7 (499) 578-06-70.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Беларусь. УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении». 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.

Тел.: +375 17-242-00-29.

e-mail: rcpl@rceth.by

www.rceth.by

Республика Казахстан РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»).

Тел.: +7 (7172) 235-135.

e-mail: farm@dari.kz, pdlc@dari.kz

www.ndda.kz

Симптомы

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение АД, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое, поддерживающее. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4 ч после приема препарата, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до l00 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1, 2, 3 или 10 бл. вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Отпуск

По рецепту.