Длительность применения препарата подбирается лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя и общей эффективности проводимой терапии.

Профилактика рецидива ревматической лихорадки должна проводиться не менее 5 лет после последнего приступа.

Взрослые

Сифилис

При лечении первичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1,8 млн ЕД.

Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — не менее 5 инъекций.

При лечении вторичного, вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса разовая доза препарата составляет 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — не менее 10 инъекций.

Стрептококковые инфекции

При рожистом воспалении, стрептококковых инфекциях верхних дыхательных путей, вызванных стрептококками группы А, препарат вводят однократно в дозе 1,2 млн ЕД или 2,4 млн ЕД в зависимости от степени тяжести инфекции.

Фрамбезия

При лечении фрамбезии препарат вводят однократно в дозе 1,2 млн ЕД.

Профилактика ревматизма

Для профилактики ревматизма препарат вводят в дозе 600 тыс ЕД каждые 2 недели или в дозе 1,2 млн ЕД каждые 3–4 недели.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы препарата у пожилых людей, у пациентов с нарушениями функции печени или почек не требуется. Однако следует соблюдать осторожность у этих групп пациентов (см. раздел «Особые указания).

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина (5–6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20–25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. При необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета‑лактамным антибиотикам.

Гиперчувствительность к прокаину.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

-        Беременность;

-        период грудного вскармливания;

-        почечная недостаточность;

-        аллергические заболевания, включая бронхиальную астму;

-        поллиноз (в т. ч. в анамнезе);

-        псевдомембранозный колит.

Описание лекарственной формы

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6–7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TC_max) в плазме — 12–24 ч после инъекции.

На 14 день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг).

Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое.

Связь с белками плазмы — 40–60%.

Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.

Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3‑х солей бензилпенициллина: дибензилэтилендиаминовой, прокаиновой, натриевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae;

Анаэробных спорообразующих палочек:

Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

Грамотрицательных микроорганизмов:

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Побочные действия

Инфекции и инвазии

При длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический шок, реакция Яриша‑Герксгеймера, анафилактоидные реакции (астматический приступ, пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта).

Психические нарушения

Синдром Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром).

Нарушения со стороны нервной системы

Нейропатия.

Желудочно-кишечные нарушения

Стоматит, глоссит, диарея, рвота, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, у пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут развиваться парааллергические реакции (из‑за сходства антигенов пенициллинов и метаболитов дерматофитов), синдром Стивенса‑Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Артралгия, боли в суставах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нефропатия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Лихорадка, боль в месте введения, инфильтраты в месте инъекции, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).

Лабораторные и инструментальные данные

Положительная прямая реакция Кумбса, умеренное транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз.

Симптомы

При очень высоких дозах пенициллины могут вызывать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). При подозрении на передозировку требуется мониторинг состояния пациента и симптоматическая терапия.

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД.

По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.

Особые примечания

Бициллин-3 - антибиотик-пенициллин длительного действия

Отпуск

Отпускают по рецепту