Сермион^® применяется внутрь, независимо от приема пищи, через равные промежутки времени. Таблетки следует запивать небольшим объемом жидкости, не разжевывая.

Рекомендованная суточная доза составляет 30–60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента.

Терапевтическая эффективность препарата развивается постепенно и курс лечения должен быть не менее 3 месяцев. Длительность лечения не ограничена, при условии правильного применения препарата, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион^® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Действующее вещество:

Ницерголин — 5,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Кальция гидрофосфата дигидрат — 100,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 — 22,40 мг, магния стеарат — 1,30 мг, кармеллоза натрия — 1,30 мг;

Оболочка: сахароза — 33,35 мг, тальк — 10,90 мг, акации смола — 2,70 мг, сандарака смола — 1,00 мг, магния карбонат — 0,70 мг, титана диоксид (Е171) — 0,70 мг, канифоль — 0,60 мг, воск карнаубский — 0,06 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0,05 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Действующее вещество:

Ницерголин — 10,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Кальция гидрофосфата дигидрат — 94,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 — 22,40 мг, магния стеарат — 2,00 мг, кармеллоза натрия — 1,30 мг;

Оболочка: сахароза — 33,40 мг, тальк — 10,90 мг, акации смола — 2,70 мг, сандарака смола — 1,00 мг, магния карбонат — 0,70 мг, титана диоксид (Е171) — 0,70 мг, канифоль — 0,60 мг, воск карнаубский — 0,06 мг.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гиперурикемией, подагрой в анамнезе и/или во время сопутствующей терапии препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.

У пациентов, получающих ницерголин, агонисты (альфа и бета) группы симпатомиметиков следует применять с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.

Фармакокинетика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6‑диметил‑8b‑гидроксиметил‑10a‑метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6‑метил‑8b‑гидроксиметил‑10a‑метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к a₁‑кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном, почками (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика

Ницерголин — производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин увеличивает мозговой кровоток и потребление кислорода, а также улучшает электроэнцефалограмму (ЭЭГ), особенно при гипоксическом и ишемическом синдромах. Ницерголин проявляет a₁‑адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы — норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Побочные действия

В следующей таблице приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР) с разделением на категории по стандартным системно-органным классам (СОК) в порядке уменьшения степени их медицинской серьезности или клинической значимости в каждой категории частоты и СОК.

Системно-органный класс	Очень часто ≥1/10	Часто ≥1/100 и <1/10	Нечасто ≥1/1000 и <1/100	Редко ≥1/10000 и <1/1000	Очень редко <1/10000	Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)
Нарушения со стороны психики			Тревожное возбуждение, спутанность сознания, бессонница
Нарушения со стороны нервной системы			Сонливость, головокружение, головная боль			Ощущение жараa
Нарушения со стороны сосудов			Гипотензия, гиперемия
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта		Неприятные ощущения в животе	Диарея, тошнота, запор
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей			Зуд			Сыпьa
Общие расстройства и нарушения в месте введения						Фиброзa
Лабораторные и инструментальные данные			Повышение уровня мочевой кислоты в крови

^a Оценка частоты НЛР выполнялась на основе данных, полученных в ходе исследований, которые описаны в комплексном резюме по безопасности (НЛР, возникшие после начала лечения, любой причинной обусловленности). Этот объединенный анализ безопасности включает данные из 8 двойных слепых контролируемых исследований у пациентов с легкой или умеренной деменцией, 1246 из которых получали ницерголин. «Правило трех» не применялось, поскольку приведенные в комплексном резюме по безопасности (КРБ) данные были получены при применении ницерголина в популяции, включавшей менее 3000 пациентов.

Симптомы

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем АД.

Таблетки 5 мг

По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ‑алюминиевая фольга/ПВДХ).

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Таблетки 10 мг

По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ‑алюминиевая фольга/ПВДХ).

По 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

По 25 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ‑алюминиевая фольга/ПВДХ).

По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Особые примечания

препарат Сермион улучшает кровоснабжение мозга и обмен веществ в мозгу.

Отпуск

По рецепту.