Салофальк таб. п.п.о кш/раств 500мг №50
от 881 ₽
Цена без скидки: 958,00 ₽
Есть в 4 аптеках
Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.
Латинское название
Действующее вещество
Состав
Одна таблетка 250 мг содержит:
Действующее вещество:
Месалазин 250 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, глицин, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1, тальк, макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый (E172, CFR21), бутилметакрилат.
Одна таблетка 500 мг содержит:
Действующее вещество:
Месалазин 500 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза, глицин, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер 1:1, тальк, макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый (E172, CFR21), бутилметакрилат.
Описание лекарственной формы
Таблетки 250 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-коричневого цвета.
Таблетки 500 мг
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-коричневого цвета.
Фармакокинетика
Общие положения о месалазине
Абсорбция
Абсорбция месалазина наиболее высокая в проксимальных отделах кишечника и самая низкая в дистальных отделах кишечника.
Метаболизм
Месалазин метаболизируется слизистой оболочкой кишечника и печени как пре‑системно до фармакологически неактивной N‑ацетил‑5‑аминосалициловой кислоты (N‑Aц‑5‑АСК). По‑видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование также происходит под действием бактерий толстой кишки. Связывание белков месалазина и N‑Ац‑5‑АСК составляет 43% и 78% соответственно.
Выведение
Месалазин и его метаболит N‑Aц‑5‑АСК выводятся с фекалиями (большая часть), почками (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина соответственно) и через желчевыводящие пути (второстепенная часть). Почечная экскреция преимущественно происходит в виде N‑Aц‑5‑АСК.
Около 1% от общей дозы перорально вводимого месалазина выделяется с грудным молоком в основном в виде N‑Ац‑5‑АСК.
Данные, характерные для препарата Салофальк таблетки 250 мг
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что при совместном приеме с пищей (пробный прием пищи) лекарственный препарат Салофальк таблетки 250 мг растворяется примерно через 3–4 часа в области подвздошной кишки. Медианное время опустошения желудка составляло примерно 3 часа. Таблетки достигали толстой кишки примерно через 7 часов.
В другом исследовании с испытуемыми субъектами время дуоденоилеального транзита составило примерно 3 часа, поэтому максимальные концентрации 5‑АСК в просвете кишечника в области подвздошной кишки измерялись через 7–8 часов после совместного тестового приема таблеток с пищей. Примерно 75% дозы месалазина достигло толстой кишки в неметаболизированном виде.
Абсорбция
Высвобождение месалазина из лекарственного препарата Салофальк таблетки 250 мг начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3–4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после примерно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении дозы 500 мг месалазина (2 таблетки по 250 мг) три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 2,1 ± 1,7 мкг/мл для месалазина и 2,8 ± 1,7 мкг/мл для его метаболита, N‑Ац‑5‑АСК.
Выведение
При длительном лечении с использованием препарата Салофальк таблетки 250 мг при дневной дозе 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N‑Aц‑5‑АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 часов после введения последней дозы). Доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. Время полувыведения составляло 0,7–2,4 часа (в среднем 1,4 ± 0,6 ч) при введении 500 мг месалазина три раза в день.
Данные, характерные для препарата Салофальк таблетки 500 мг
Распределение
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование с участием пациентов продемонстрировало, что принятый натощак препарат Салофальк таблетки 500 мг достигает илеоцекальной области подвздошной кишки приблизительно через 3–4 часа, а области восходящей кишки приблизительно через 4–5 часов. Полное время прохождения кишечника составило примерно 17 часов.
Абсорбция
Высвобождение месалазина из лекарственного препарата Салофальк таблетки 500 мг начинается после фазы задержки продолжительностью примерно 3–4 часа. Наивысшая концентрация в плазме крови достигается после приблизительно 5 часов (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина три раза в день при условии установившегося равновесия составляет 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4 ± 1,6 мкг/мл для его метаболита, N‑Ац‑5‑АСК.
Выведение
Суммарная скорость выведения почками месалазина и N‑Aц‑5‑АСК составила приблизительно 60% (значение, полученное в течение 24 часов после многократного приема (1 таблетка препарата Салофальк 500 мг три раза в день в течение 2 дней и 1 таблетка препарата Салофальк 500 мг на третий день = день исследования)). Доля неметаболизированного месалазина после перорального приема составляла приблизительно 10%.
Доклинические данные по безопасности
В исследованиях токсичности при многократном применении месалазина в случае его использования в высоких дозах, наблюдалась токсичность для почек (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальной трубочке (pars convoluta) или всего нефрона). Имеют ли эти данные клиническое значение, не установлено.
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5‑аминосалициловая кислота/5‑АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).
Фармакодинамические эффекты
Месалазин при приеме внутрь оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочки желудка и подслизистую ткань с внутренней стороны кишечника. Поэтому важно, чтобы месалазин был доступен в областях воспаления. Показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности. Для соответствия этим критериям таблетки лекарственного препарата покрыты сополимером метакриловой кислоты и метакрилата 1:1 (Эудрагит L), поэтому они устойчивы к действию желудочного сока, а высвобождение месалазина является pH‑зависимым.
Показания
Лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину, салицилатам или любому вспомогательному веществу препарата;
- тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
- детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью
Нарушение функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).
Заболевания, предрасполагающие к развитию мио‑ или перикардита.
Препарат с осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на сульфасалазин из‑за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину.
Сопутствующие поражения кожи, такие как атопический дерматит и атопическая экзема, которые предрасполагают к более тяжелым реакциям фотосенсибилизации.
Органическая или функциональная обструкция верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлить начало действия препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Сообщалось об одном случае длительного применения высокой дозы месалазина (2–4 г/день, перорально) во время беременности, приведшем к возникновению почечной недостаточности.
Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развития эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства.
Месалазин следует принимать во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует проявлять осторожность при назначении высоких доз препарата.
Грудное вскармливание
Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены.
Месалазин выделяется в грудное молоко в небольшом количестве, метаболит в более высокой концентрации. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи, если у грудного ребенка развилась диарея, то необходимо закончить кормление грудью. Риск для ребенка не исключен.
Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Прием препарата строго по назначению врача.
Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)
При язвенном колите для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания: внутрь по 2–4 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1–2 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 3,0 г месалазина).
При болезни Крона для лечения обострения в зависимости от тяжести заболевания: по 2–6 таблеток 250 мг 3 раза в сутки или по 1–3 таблетки 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза от 1,5 до 4,5 г месалазина).
Для профилактики рецидивов при язвенном колите и болезни Крона препарат назначают по 2 таблетки 250 мг 3 раза в сутки или по 1 таблетке 500 мг 3 раза в сутки (суточная доза 1,5 г месалазина), при необходимости в течение нескольких лет.
Дети
Существуют лишь ограниченные данные о применении препарата у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Дети (6 лет и старше)
Для лечения обострения при язвенном колите и болезни Крона доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 30–50 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов; максимальная доза 75 мг/кг/сутки. Суммарная суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Для профилактики рецидивов доза подбирается индивидуально. Начальная доза составляет 15–30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Суммарная суточная доза не должна превышать рекомендованную суточную дозу для взрослых.
Общая рекомендация состоит в том, что до 40 кг массы тела применяется 1/2 суточной дозы для взрослых, более 40 кг массы тела — суточная доза для взрослых.
Описание способа применения препарата
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, утром, днем и вечером за 1 час до еды и запивать большим количеством воды.
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк таблетки следует применять регулярно и непрерывно как при обострении, так и для профилактики рецидивов.
При рекомендованной дозировке выше 1,5 г месалазина в сутки предпочтительно использовать препарат Салофальк таблетки 500 мг.
Длительность применения определяется врачом.
Как правило, для профилактики рецидивов при язвенном колите доза может быть снижена до 1,5 г месалазина/сут (у взрослых и подростков весом выше 40 кг) и до 0,75 г месалазина/сут (у детей и подростков).
При дистальных формах язвенного колита предпочтительно одновременное ректальное введение препарата в виде свечей, клизм или пены.
Побочные действия
При применении месалазина наблюдались следующие побочные действия, систематизированные по системам органов и частоте встречаемости.
|
Органы и системы |
Частота, в соответствии с классификацией MedDRA |
||||
|
Часто (≥1/100, <1/10) |
Нечасто (≥1/1000, <1/100) |
Редко (≥1/10000, <1/1000) |
Очень редко (<1/10000) |
Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных) |
|
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
Повышение числа эозинофилов |
|
Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) |
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль |
|
Головокружение |
Периферическая нейропатия |
|
|
Нарушения со стороны сердца |
|
|
Миокардит, перикардит |
|
|
|
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения |
|
|
|
Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит) |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, острый панкреатит |
|
|
|
|
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
|
|
|
Нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность |
Нефролитиаз* |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки |
|
|
Фото-чувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету) |
Алопеция |
Синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
|
|
Артралгия |
Миалгия |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
|
Реакции гипер-чувствительности (например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит) |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
Изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), отклонение со стороны ферментов поджелудочной железы (повышение активности липазы и амилазы) |
Холестатический гепатит |
Гепатит |
|
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
|
|
|
Олигоспермия (обратимая) |
|
|
Общие заболевания |
|
|
Слабость, утомляемость |
|
|
* См. раздел «Особые указания» для получения дополнительной информации.
Сообщалось о появлении тяжелых кожных нежелательных реакций (ТКНР), включая синдром Стивенса‑Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), в связи с лечением месалазином (см. раздел «Особые указания»).
Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6‑меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6‑меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.
Передозировка
Препарат Салофальк — это аминосалицилат; признаки интоксикации салицилатами включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность сознания, сонливость, повышенное потоотделение, гипервентиляцию, рвоту и диарею. Тяжелая интоксикация может приводить к нарушению электролитного баланса и pH крови, гипертермии и обезвоживанию.
При острой передозировке необходимо применять стандартные методы лечения интоксикации салицилатами. Нарушение водно-электролитного баланса следует корректировать путем соответствующей внутривенной терапии. Специфический антидот неизвестен. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует поддерживать адекватную функцию почек.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг.
Таблетки 250 мг
По 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПЭ/ПВДХ блистер.
5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Таблетки 500 мг
По 10 таблеток в алюминий/ПВХ/ПВДХ блистер.
5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения и выпускающий контроль качества
|
|
Др. Фальк Фарма ГмбХ Ляйненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия Тел.: +49 0761 1514-0 Факс: +49 0761 1514-356 |
Производитель
Лозан Фарма ГмбХ, Германия
Производственный участок по адресу:
Отто-Хан-Штрассе 13, 79395 Нойенбург, Германия
Фасовщик (первичная упаковка), Упаковщик (вторичная (потребительская упаковка)
Лозан Фарма ГмбХ, Германия
Производственный участок по адресу:
Отто-Хан-Штрассе 13, 79395 Нойенбург, Германия
Производственный участок по адресу:
Эшбахер Штрассе 2, 79427 Эшбах, Германия
Организация, принимающая претензии потребителей
Представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ
127055, г. Москва, ул. Бутырский Вал, д. 68/70, стр. 4, 5
Тел.: (495) 933-99-04