Внутрь, с небольшим количеством воды.

Доза препарата определяется врачом индивидуально, в зависимости от состояния больного.

Обычно назначается по 1 капс. 3 раза в день или по 2 капс. 2 раза в день (150–200 мг/сут).

В случае пропуска приема препарата не следует удваивать дозу при следующем приеме.

Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4–6 нед, в зависимости от состояния больного.

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;

шоковые состояния (угнетение ЦНС любой этиологии);

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

миастения;

пациенты с тяжелыми формами гепатита или цитолизом печени на фоне предшествующего лечения этифоксином;

пациенты, у которых во время предыдущего лечения этифоксином возникали серьезные кожные реакции, такие как синдром лекарственной гиперчувствительности с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) или генерализованный эксфолиативный дерматит;

пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;

детский возраст до 18 лет.

Описание лекарственной формы

Гладкие блестящие желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и голубой крышечкой.

Содержимое — порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным, и его T_1/2 составляет около 20 ч.

Проникает через плацентарный барьер.

Время достижения C_max в крови — 2–3 ч, T_1/2 — около 6 ч.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью.

Фармакодинамика

Этифоксина гидрохлорид принадлежит к производным бензоксазина, обладает анксиолитическим действием, в меньшей степени оказывает седативное действие. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. В in vitro и in vivo исследованиях у крыс и мышей было показано, что анксиолитическая активность этифоксина обусловлена двойным механизмом его действия (прямое и опосредованное) на ГАМК-А-рецепторы, улучшающим ГАМКергическую передачу импульса. При прямом воздействии на ГАМК-А-рецептор путем аллостерической модуляции этифоксин связывается преимущественно с субъединицами β2- или β3-рецептора; исследования показали, что этифоксин связывается с ГАМК-А-рецептором на участках, отличных от мест связывания бензодиазепинов. Непрямое действие обеспечивается посредством увеличения синтеза нейростероидов (с помощью активации митохондриального белка-транслокатора), таких как аллопрегнанолон, также являющегося положительным аллостерическим модулятором ГАМК-А-рецептора.

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме данного препарата, согласно классификации по системно-органным классам и частотам возникновения: редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000; частота не установлена (по имеющимся данным невозможно определить частоту). Внутри каждой группы по частоте проявлений НЯ перечислены в порядке убывания частоты.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — незначительная сонливость, появляющаяся в первые дни приема и обычно исчезающая самостоятельно в процессе лечения.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожные реакции (макулопапулезные высыпания, многоформная эритема, зуд, отек лица); очень редко — аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), тяжелые кожные реакции: DRESS-синдром, синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный эксфолиативный дерматит; частота не установлена — анафилактический шок, лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — гепатит, цитолитический гепатит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота не установлена — метроррагия у женщин, принимающих оральные контрацептивы.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко — лимфоцитарный колит.

Симптомы

Симптомы: вялость, чрезмерная сонливость.

Лечение: при необходимости — симптоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Капсулы, 50 мг. По 12 капс. в блистере ПВХ/алюминий.

По 2 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную или по 20 капс. в блистере ПВХ/алюминий, по 3 блистера с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Возможно наличие контроля первого вскрытия.

Отпуск

По рецепту.