Spasmalgon®

Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид

1 мл раствора содержит:

Активные вещества

Метамизол натрия — 500 мг,

Питофенона гидрохлорид — 2,0 мг,

Фенпивериния бромид — 0,02 мг.

Вспомогательные вещества

Вода для инъекций — до 1 мл

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость с коричневато-желтым или зеленовато-желтым оттенком.

Абсорбция

После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%.

Распределение

Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50–60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Объем распределения — около 0,7 л/кг.

Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4‑метил-амино-антипирин (MAA) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4‑амино-антипирина (AA). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30–90 минут.

Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (MAA), активный; 4‑аминоантипирин (AA), активный; 4‑формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4‑ацетиламиноантипирин (AAA), неактивный.

Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.

Выведение

Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. Период полувыведения — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко. Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов.

Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% через кишечник в неизмененном виде.

Пациенты с нарушениями функции печени

Период полувыведения MAA (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.

СПАЗМАЛГОН — комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов которого приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Метамизол натрия — производное пиразолона — обладает выраженным анальгетическим жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Питофенона гидрохлорид — миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).

Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, оказывает дополнительное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру.

Для краткосрочного симптоматического лечения острого болевого синдрома (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:

–      желудочные и кишечные колики;

–      почечные колики при почечнокаменной болезни;

–      спастическая дискинезия желчевыводящих путей;

–      альгодисменорея.

–      Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

–      Гиперчувствительность к производным пиразолона (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов) или другим НПВП.

–      Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

–      Острая печеночная порфирия.

–      Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

–      Кишечная непроходимость и мегаколон.

–      Нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) и заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия).

–      Гиперплазия предстательной железы II–III степени.

–      Атония желчного и мочевого пузыря.

–      Артериальная гипотензия и гемодинамическая нестабильность.

–      Беременность и грудное вскармливание.

–      Детский возраст до 15 лет.

Беременность

Результаты исследования на животных свидетельствуют о том, что препарат не обладает эмбриотоксическим и тератогенным потенциалом. Строго контролируемые исследования у беременных женщин до настоящего времени не проводились. Несмотря на то, что метамизол натрия является слабым ингибитором синтеза простагландинов, нельзя исключить возможности преждевременного закрытия артериального (Боталлова) протока, а также перинатальных осложнений в связи со снижением агрегации тромбоцитов плода и матери, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Поскольку метаболиты метамизола натрия экскретируются с грудным молоком, при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Вводят строго внутримышечно!

Препарат предназначен для краткосрочного применения!

Ведение следует осуществлять под строгим наблюдением врача, располагая возможностями для оказания неотложной помощи в связи с риском анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу натрия или производным пиразолона.

Взрослые и дети старше 15 лет (>53 кг)

Взрослым и детям старше 15 лет препарат вводится внутримышечно в объеме 2–5 мл. При необходимости дозу повторяют через 6–8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 мл препарата (эквивалентно 3 г метамизола натрия). Продолжительность лечения 2–3 дня.

После достижения терапевтического эффекта допускается перейти на лечение пероральными обезболивающими и спазмолитическими средствами.

При отсутствии терапевтического эффекта лечение прекращается.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

Снижения дозы, как правило, не требуется. У пациентов с возрастными нарушениями функции печени и почек, необходимо уменьшать дозу, поскольку возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола натрия (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушениями функции почек

Метамизол натрия выводится с мочой в виде метаболитов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется применять половину дозы для взрослых.

Пациенты с нарушениями функции печени

У таких пациентов увеличивается период полувыведения активных метаболитов метамизола натрия. У пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения высоких доз. При кратковременном применении снижать дозу не требуется.

Отсутствует достаточный опыт длительного применения у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Дети

Препарат противопоказан у детей в возрасте до 15 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам, а также частоте их возникновения:

Градация частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Перечисленные ниже нежелательные реакции обусловлены преимущественно метамизолом натрия, входящим в состав лекарственного препарата.

Гематологические и лимфатические нарушения

Редко: лейкопения.

Очень редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия).

Риск возникновения агранулоцитоза невозможно предвидеть. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, ранее принимавших метамизол натрия без возникновения подобных нежелательных реакций.

Иммунные нарушения

Нечасто: ограниченная экзантема.

Редко: макулезно-папулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального введения.

Такие реакции могут возникать во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, однако могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки: местные или общие), одышки и реже жалоб со стороны ЖКТ. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

В связи с этим при возникновении любой кожной реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

Очень редко: приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, циркуляторный шок.

Неврологические нарушения

Головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Зрительные нарушения, нарушение аккомодации.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях изъязвления и рвота с примесью крови.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

При парентеральном применении — боль в месте введения и местные реакции.

Комбинирование препарата СПАЗМАЛГОН с другими лекарственными средствами требует особой осторожности из-за содержания метамизола натрия, который является индуктором микросомальных ферментов печени.

Непрямые антикоагулянты

При одновременном применении метамизол натрия может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции микросомальных ферментов печени.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина

При одновременном применении с метамизолом натрия существует риск возникновения тяжелой гипотермии.

Циклоспорин А

Метамизол натрия снижает плазменную концентрацию циклоспорина А при одновременном применении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические средства

При одновременном применении с метамизолом натрия существует повышенный риск миелосупрессии.

Индукторы ферментов

Барбитураты, глютетимид, фенилбутазон могут ослабить действие метамизола натрия.

Средства, угнетающие ЦНС

Средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать анальгетическое действие метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин), пероральные противозачаточные средства, анальгетики, аллопуринол

Усиление действия при одновременном применении с метамизолом натрия.

Одновременное применение с другими анальгетиками и НПВП увеличивает риск развития гиперчувствительности и возникновения других нежелательных реакций. Производные пиразолона способны взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, а также изменять эффективность гипотензивных препаратов, диуретиков. Величина подобных взаимодействий неизвестна.

Поскольку метамизол может снизить действие определенных препаратов, СПАЗМАЛГОН следует применять с осторожностью со следующими лекарственными средствами:

–      бупропион, лекарственный препарат, который применяется для лечения депрессии или в качестве вспомогательного средства для прекращения табакокурения;

–      эфавиренз, лекарственный препарат, который применяется для лечения ВИЧ/СПИД;

–      метадон, лекарственный препарат, который применяется для лечения зависимости от опиоидов;

–      вальпроат, лекарственный препарат, который применяется для лечения эпилепсии или биполярного расстройства;

–      такролимус, лекарственный препарат, который применяется для предотвращения отторжения органов у пациентов с трансплантацией;

–      сертралин, лекарственный препарат, который применяется для лечения депрессии.

Симптомы

Преобладают симптомы «метамизоловой» интоксикации в сочетании с м‑холиноблокирующими проявлениями. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, гематотоксичность, желудочно-кишечные нарушения, церебральные проявления.

Лечение

Прекратить применение препарата и принять меры для его быстрого выведения из организма (форсированный диурез, вливания водно-солевых растворов, при необходимости гемодиализ). Применять симптоматические средства. Специфического антидота нет.

Раствор для внутримышечного введения.

По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла (тип I) коричневого цвета с маркировкой для вскрытия ампулы (цветная точка)*.

По 10 ампул в поддон из ПВХ-пленки. По одному поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

* В случае производственной необходимости для кодировки ампулы возможно дополнительное нанесение цветного кольца/цветных колец.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

СОФАРМА АО, Болгария

1220 София, ул. Илиенское шоссе № 16

Тел.: (+359 2) 81 34 200, факс: (+359 2) 936 02 86.

Производитель

СОФАРМА АО, Болгария

1220 София, ул. Илиенское шоссе № 16

Тел.: (+359 2) 81 34 200, факс: (+359 2) 936 02 86.

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу:

Представительство АО «Софарма» (Болгария) г. Москва

Российская Федерация, 109429, г. Москва, МКАД, 14 км, д. 10.

Тел.: (495) 786-2226

4 года

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (не замораживать)