8 (4242) 316-316 Режим работы Как сделать заказ Статус заказа
Диферелин лиоф. д/сусп в/м пролонг 3,75мг №1

Диферелин лиоф. д/сусп в/м пролонг 3,75мг №1

Отпуск: По рецепту

6 196 ₽

Цена без скидки: 6 735,00 ₽

Есть в 1 аптеке

Уважаемые покупатели. При оформлении заказа ознакомьтесь с правилами работы с сайтом.

Латинское название

Diphereline®

Действующее вещество

Трипторелин

Состав

Лиофилизат (1 флакон):

Активный компонент:

Трипторелина ацетат,                                                  4,375* мг

в пересчете на трипторелин                                        3,75 мг

Вспомогательные компоненты:

Сополимер DL‑молочной и гликолевой кислот — около 160** мг; маннитол — 85 мг; кармеллоза натрия — 30 мг; полисорбат‑80 — 2 мг.

Растворитель (1 ампула):

Маннитол 16,00 мг; вода для инъекций до 2000 мг.

* С учетом особенностей лекарственной формы, в препарат заложен избыток действующего вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

** Количество зависит от уровня капсулирования.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: Лиофилизированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина в течение 28 дней.

После внутримышечной инъекции препарата Диферелин® 3,75 мг у пациентов с эндометриозом или миомой матки максимальный уровень трипторелина в крови достигается в пределах от 2 до 6 часов после инъекции, пик концентрации составляет 11 нг/мл. Нет никаких доказательств накопления препарата при применении в последующие шесть месяцев терапии при ежемесячном введении.

Минимальная концентрация препарата в крови колеблется между 0,1 и 0,2 нг/мл. Биодоступность препарата с замедленным высвобождением составляет около 50%.

Эти данные наблюдались в исследованиях у пациенток с эндометриозом и фибромой матки и они могут быть экстраполированы на пациентов с раком молочной железы, так как не ожидается, что болезнь может повлиять на пролонгированное действие препарата.

Фармакодинамика

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции тестикул и яичников.

Исследования на животных позволили предположить о наличии также другого механизма действия: прямого влияния на половые железы путем снижения чувствительности периферических рецепторов к ГнРГ.

Рак предстательной железы

В начальном периоде применение трипторелина может привести к временному повышению концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), а также к повышению концентрации тестостерона в плазме крови (внезапное обострение болезни — «вспышка»). При длительном применении трипторелина, приблизительно на 2–3 неделе после начала терапии, снижается концентрация ЛГ и ФСГ, что приводит к снижению тестостерона в плазме крови до показателей, соответствующих состоянию после хирургической кастрации.

Применение трипторелина может уменьшить выраженность функциональных и объективных симптомов рака предстательной железы.

Преждевременное половое созревание центрального генеза

Ингибирование трипторелином гипофизарной гонадотропной гиперфункции при преждевременном половом созревании центрального генеза, как у девочек, так и у мальчиков проявляется в виде подавления секреции эстрадиола или тестостерона, снижения пика ЛГ и улучшения соотношения костного возраста и календарного возраста.

Эндометриоз

Непрерывное применение трипторелина подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Женское бесплодие

Непрерывное применение трипторелина ингибирует секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ), что обеспечивает подавление пика концентрации эндогенного ЛГ, позволяя повысить качество фолликулогенеза и снизить атрезию фолликулов.

Фибромиома матки

Проводимые исследования показали регулярное и резко выраженное снижение объема определенных фибромиом матки. Данное снижение является максимальным в ходе третьего месяца лечения.

Применение трипторелина вызывает аменорею у большинства пациенток после первого месяца лечения. Это позволяет скорректировать возможное развитие анемии, возникающей в результате меноррагии и/или метроррагии.

Рак молочной железы

Проведенные исследования показали, что у пациенток с сохранившейся менструальной функцией, с гормонозависимым раком молочной железы ранних стадий (T1–T4, N0–N2a, M0), адъювантное применение трипторелина подавляет функцию яичников, что, в свою очередь, подавляет секрецию эстрадиола, являющегося основным источником эстрогена.

Показания

-        Рак предстательной железы:

·         лечение местнораспространенного рака предстательной железы в монотерапии или в качестве адъювантного средства на фоне лучевой терапии;

·         лечение метастатического рака предстательной железы.

-        Преждевременное половое созревание центрального генеза (начало у девочек до 8 лет и у мальчиков — до 10 лет).

-        Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии IIV).

-        Женское бесплодие:

проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, ФСГ, чХГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона.

-        Предоперационное лечение фибромиомы матки:

·         у пациенток с анемией (содержание гемоглобина ≤8 г/дл);

·         в случаях, когда уменьшение размера фибромиомы необходимо для упрощения или изменения хирургической техники: эндоскопическая хирургия, трансвагинальная хирургия.

-        Рак молочной железы:

·         адъювантная терапия у женщин в пременопаузе с гормонозависимым раком молочной железы стадий (T1–T4, N0–N2a, M0) в комбинации с тамоксифеном или ингибиторами ароматазы у пациенток с высоким риском рецидива, получавших химиотерапию и сохранивших менструальную функцию.

Противопоказания

-        Повышенная чувствительность к препарату Диферелин®, его компонентам, растворителю или другим аналогам гонадотропин-рилизинг гормона;

-        У мужчин — состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии;

-        У женщин — беременность, период грудного вскармливания; при терапии рака молочной железы: противопоказано начало приема ингибитора ароматазы ранее, чем через 3–4 недели после инъекции трипторелина.

-        У детей при преждевременном половом созревании — подростковый возраст (у мальчиков старше 13 лет, у девочек — старше 12 лет).

С осторожностью

-        У пациентов с остеопорозом и при высоком риске его развития;

-        У женщин с синдромом поликистозных яичников;

-        У пациентов с депрессией;

-        При проведении андрогенной депривации у мужчин с высоким риском развития метаболических нарушений или сердечно-сосудистых заболеваний;

-        При проведении долговременной андрогенной депривации у пациентов с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью, или у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA или класса III;

-        У детей с преждевременным половым созреванием центрального генеза с прогрессирующей опухолью гипофиза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Беременность должна быть исключена до начала терапии препаратом Диферелин® 3,75 мг.

Трипторелин противопоказан во время беременности, поскольку одновременное применение агонистов ГнРГ связано с теоретическим риском аборта и отклонениями развития плода. До начала лечения женщины детородного возраста должны быть тщательно обследованы с целью исключения беременности. Во время терапии должны применяться негормональные методы контрацепции до возобновления менструаций.

Нет клинических доказательств для предположения причинной связи между приемом трипторелина во время беременности и любыми последующими аномалиями развития плода, течением беременности или исходом беременности.

Период грудного вскармливания

Трипторелин противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат вводят только внутримышечно.

Рак предстательной железы

Препарат Диферелин® вводится внутримышечно в дозе 3,75 мг 1 раз каждые 4 недели.

При лечении в комбинации с лучевой терапией длительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее краткосрочной антиандрогенной терапии (6 месяцев).

Наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

Преждевременное половое созревание центрального генеза

-        Дети с массой тела ниже 20 кг: половина (1/2) дозы вводится внутримышечно 1 раз каждые 4 недели (28 дней), т. е. вводят половину объема восстановленной суспензии.

-        Дети с массой тела от 20 кг до 30 кг: две трети (2/3) дозы вводится внутримышечно 1 раз каждые 4 недели (28 дней), т. е. вводят две трети объема восстановленной суспензии.

-        Дети с массой тела более 30 кг: одна доза (3,75 мг) вводится внутримышечно 1 раз каждые 4 недели (28 дней), т. е. вводят весь объем восстановленной суспензии.

Терапия у девочек и у мальчиков должна быть прекращена при достижении физиологического пубертатного возраста. Не рекомендуется продолжать лечение у девочек с костным возрастом, соответствующим 12‑летнему физиологическому возрасту. Существует ограниченное количество данных, доступных для определения момента прекращения терапии у мальчиков, основываясь на костном возрасте, однако, рекомендуется прекратить терапию у мальчиков с костным возрастом, соответствующим физиологическому возрасту 13–14 лет.

Эндометриоз

Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла — в дозе 3,75 мг каждые 4 недели.

Продолжительность терапии зависит от начальной степени тяжести эндометриоза и клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне лечения. Как правило, продолжительность терапии эндометриоза должна составлять от 4 до 6 месяцев. Не рекомендуется проводить второй курс терапии трипторелином или другими аналогами ГнРГ.

Женское бесплодие

Обычный режим соответствует дозе 3,75 мг (одному флакону) препарата Диферелин®, введенного внутримышечно на второй день менструального цикла. Комбинирование с гонадотропинами выполняется после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов плазмы менее 50 пг/мл), как правило, примерно через 15 дней после введения препарата Диферелин®.

Предоперационное лечение фибромиомы матки

Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение препарата Диферелин® должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг.

Длительность курса лечения не должна превышать 3 месяцев.

Рак молочной железы

Одна внутримышечная инъекция каждые 4 недели в комбинации с терапией тамоксифеном или ингибитором ароматазы. Терапия трипторелином должна быть начата как минимум за 3–4 недели до начала приема ингибитора ароматазы. Во время терапии ингибитором ароматазы введение трипторелина не должно прерываться, чтобы избежать рикошетного повышения концентрации циркулирующих эстрогенов у пациенток в пременопаузе.

Рекомендуемый курс лечения для адъювантной терапии в комбинации с другими гормональными препаратами — до 5 лет.

Так как Диферелин® 3,75 мг перед введением имеет лекарственную форму суспензии из микрочастиц, следует строго следить за тем, чтобы не допустить внутривенного введения препарата.

Применение у особых категорий пациентов

Коррекции дозы у пожилых пациентов и при нарушении функции почек не требуется.

Правила приготовления суспензии

Лиофилизат должен быть восстановлен при помощи прилагаемого растворителя непосредственно перед проведением инъекции путем аккуратного взбалтывания флакона до получения молочно-белой суспензии (перед проведением инъекции внимательно прочитайте инструкцию).

Инструкция по использованию

1.      Подготовка пациента до приготовления препарата

Подготовьте пациента, продезинфицировав кожу в предполагаемом месте инъекции. Эта процедура должна быть проведена в первую очередь, так как после восстановления препарат должен быть введен незамедлительно.

2.      Приготовление инъекции

В комплект упаковки входят две иглы:

-        Игла 1: игла (38 мм) без защитного устройства, используемая для восстановления суспензии

-        Игла 2: игла (38 мм) с защитным устройством, используемая для инъекции

Наличие пузырьков на стенках верхушки флакона с лиофилизатом считается нормой для внешнего вида препарата.

2a

-        Возьмите ампулу с растворителем. Легко постучите по верхушке ампулы, чтобы та часть раствора, которая может накопиться в верхней части, стекла в основное тело ампулы.

-        Наденьте иглу 1 (без защитного устройства) на шприц. Пока не снимайте защитный колпачок с иглы.

-        Отломите верхушку ампулы, держа ее точкой надлома повернутой к себе.

-        Удалите защитный колпачок с иглы 1. Поместите иглу в ампулу и наберите весь растворитель в шприц.

-        Отложите шприц, содержащий растворитель.

2b

-        Возьмите флакон с лиофилизатом; легко постучите по верхушке флакона, чтобы возможно скопившийся в верхней части флакона порошок ссыпался на дно.

-        Удалите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.

-        Возьмите шприц, содержащий растворитель, и вставьте иглу вертикально во флакон, проткнув резиновую пробку. Медленно введите растворитель так, чтобы постараться смыть следы порошка со стенок флакона на дно.

2c

-        Потяните иглу 1 так, чтобы ее кончик не касался жидкого содержимого и восстановите суспензию, аккуратно вращая флакон в горизонтальной плоскости. Не переворачивайте флакон.

-        Удостоверьтесь, чтобы в процессе смешивания получилась однородная суспензия.

-        Если Вы обнаружите присутствие комочков, продолжите аккуратное вращение флакона в горизонтальной плоскости до полного их исчезновения.

2d

-        После получения однородной суспензии углубите иглу и наберите всю суспензию в шприц (не переворачивая флакон). Во флаконе останется небольшое количество суспензии, которое должно быть утилизировано. Заложенный в состав избыток позволяет компенсировать данную потерю.

-        Возьмитесь за цветной колпачок держателя иглы. Снимите иглу 1, использованную для восстановления суспензии со шприца. Плотно прикрепите иглу 2 на наконечник шприца.

-        Переместите предохранительный кожух от иглы в направлении цилиндра шприца. Защитное устройство остается в положении, которое вы установили.

-        Снимите защитный колпачок с иглы.

-        Удалите воздух из шприца и незамедлительно проведите инъекцию.

3.      Внутримышечная инъекция

-        Незамедлительно введите препарат внутримышечно в ягодичную мышцу во избежание осаждения приготовленной инъекции.

4.      После использования

-        Активация системы защиты иглы с применением техники использования одной руки.

-        Примечание: Держите палец за предохранительным кожухом в течение всего времени.

Есть два варианта, чтобы активировать систему защиты иглы.

-        Метод А: нажмите пальцем на кожух по направлению вперед

или

-        Метод В: используя ровную поверхность, надавите на кожух

-        В обоих случаях следует нажимать твердым быстрым движением до отчетливо услышанного щелчка.

-        Визуально убедитесь, что игла полностью заблокирована. Использованные иглы, неиспользованная суспензия или другие отходы необходимо утилизировать в соответствии со стандартной медицинской практикой или в соответствии с рекомендациями вашего врача.

 

Побочные действия

Побочные эффекты у мужчин

Как видно из опыта применения других агонистов ГнРГ или после хирургической кастрации, наиболее частые побочные действия при применении трипторелина были связаны с его ожидаемыми фармакологическими эффектами: начальное увеличение концентрации тестостерона, а затем почти полное подавление синтеза тестостерона. Эти эффекты включают «приливы» (50%), эректильную дисфункцию (4%) и снижение либидо (3%).

Сообщалось о следующих побочных реакциях, возможно связанных с применением трипторелина. Развитие большинства из них возможно при медикаментозной или хирургической кастрации.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000). Частота нежелательных реакций, сообщение о которых было получено после регистрации, не может быть определена. Следовательно, они представлены с частотой «неизвестно».

Системно-органный класс

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Частота неизвестна (дополнительные постмаркетинговые данные)

Инфекционные и паразитарные заболевания

 

 

 

Ринофарингит

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

 

 

Тромбоцитоз

 

 

Нарушения со стороны иммунной системы

 

Гиперчувствительность

 

Анафилактические реакции

Анафилактический шок

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

 

 

Анорексия, подагра,

Сахарный диабет,

Повышение аппетита

Гиперлипидемия

 

 

Нарушения психики

Снижение либидо

Депрессия*,

Изменения настроения*

Потеря либидо

Бессонница,

Раздражительность

Спутанность сознания,

Снижение активности,

Эйфория

Чувство тревоги

Нарушения со стороны нервной системы

Парестезии в нижних конечностях

Головокружение,

Головная боль

Парестезии

Ухудшение памяти

 

Нарушения со стороны органа зрения

 

 

Нарушение зрения

Неприятные ощущения в глазах,

Зрительные расстройства

 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

 

 

Звон в ушах,

Вертиго

 

 

Нарушения со стороны сердца

 

 

Усиление сердцебиения

 

Удлинение интервала QT (см. раздел 4.4 и 4.5)

Нарушения со стороны сосудов

«Приливы» жара

Гипертензия

 

Гипотензия

 

Нарушения стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

 

 

Диспноэ,

Носовое кровотечение

Ортопноэ

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

 

Тошнота,

Сухость слизистой оболочки полости рта

Боль в животе,

Запор,

Диарея,

Рвота

Метеоризм,

Дисгевзия,

Флатуленция

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Гипергидроз

 

Акне,

Алопеция,

Эритема,

Зуд,

Сыпь,

Крапивница

Волдыри,

Пурпура

Ангионевротический отек

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Боль в спине

Костно-мышечная боль,

Боль в конечностях

Артралгия,

Мышечные судороги,

Мышечная слабость,

Миалгия

Скованность суставов,

Припухание суставов,

Скованность мышц и суставов,

Остеоартрит

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

 

 

Ноктурия,

Задержка мочи

 

Недержание мочи

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы

Эректильная дисфункция (включая отсутствие эякуляции, расстройство эякуляции)

Тазовая боль

Гинекомастия,

Боль в грудной железе,

Атрофия яичек,

Боль в яичках

 

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Астения

Эритема в месте инъекции,

Воспаление в месте инъекции,

Боль в месте инъекции,

Отек

Боль,

Мышечная ригидность,

Периферический отек,

Оцепенение,

Сонливость

Боль в груди,

Гриппоподобный синдром,

Лихорадка,

Дисгевзия

Недомогание

Лабораторные и инструментальные данные

 

Повышение веса тела

Повышение активности аланинтрансаминазы (АЛТ),

Повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT),

Увеличение концентрации креатинина в крови,

Увеличение концентрации мочевины в крови,

Повышение активности гаммаглутаминтрансферазы (ГГТ),

Повышение артериального давления,

Снижение массы тела

Повышение активности щелочной фосфатазы в крови,

Повышение температуры тела,

Повышение веса тела

 

* Частота представлена на основе данных, полученных при применении у всех аналогов ГнРГ.

Трипторелин вызывает кратковременное повышение концентрации циркулирующего тестостерона в течение первой недели после первой инъекции. В связи с этим у небольшого процента пациентов (≤5%) может отмечаться временное ухудшение симптомов рака предстательной железы, что обычно проявляется нарушениями со стороны мочевыводящих путей (<2%), усилением боли в связи с метастатическим поражением (5%). Эти симптомы являются преходящими и обычно исчезают через одну–две недели. В единичных случаях отмечалась обструкция мочевых путей, или метастатическая компрессия спинного мозга. Вследствие этого пациенты с метастатическими поражениями спинного мозга и/или обструкцией верхних или нижних мочевыводящих путей должны находиться под более тщательным наблюдением в течение первых нескольких недель после начала терапии. Применение агонистов ГнРГ для лечения рака предстательной железы может быть связано с повышением риска потери костной массы, развитием остеопороза и увеличением риска переломов костей.

Пациенты, получающие длительную терапию аналогами ГнРГ в комбинации с лучевой терапией, могут испытывать большее количество нежелательных эффектов, особенно, со стороны желудочно-кишечного тракта, которые связаны с прохождением курса лучевой терапии.

Сообщалось об увеличении содержания лимфоцитов у пациентов, получавших терапию аналогами ГнРГ. Этот вторичный лимфоцитоз, по-видимому, связан с кастрацией, индуцированной ГнРГ, и предполагает участие половых гормонов в инволюции тимуса.

Побочные эффекты у женщин

Как следствие снижения концентрации эстрогенов, наиболее частыми побочными эффектами (примерно у 10% женщин и более) были: головная боль, снижение либидо, нарушения сна, изменения настроения, диспареуния, дисменорея, кровотечения из влагалища, синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников, боль в области малого таза, боль в животе, сухость слизистой оболочки влагалища и вульвы, повышенное потоотделение, «приливы» и астения.

Сообщалось о следующих побочных реакциях, возможно связанных с применением трипторелина. Развитие большинства из них возможно при медикаментозной или хирургической кастрации.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100). Частота нежелательных реакций, сообщение о которых было получено после регистрации, не может быть определена. Следовательно, они представлены с частотой «неизвестно».

Системно-органный класс

Очень часто

Часто

Нечасто

Частота неизвестна (дополнительные постмаркетинговые данные)

Нарушения со стороны иммунной системы

 

Гиперчувствительность

 

Анафилактический шок

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

 

 

Снижение аппетита,

Задержка жидкости

 

Нарушения психики

Нарушения сна (включая бессонницу),

Изменения настроения,

Снижение либидо

Депрессия*,

Нервозность

Депрессия**,

Чувство тревоги,

Аффективная лабильность,

Дезориентация

Спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Дисгевзия,

Гипестезия,

Обморок,

Нарушения памяти,

Расстройства внимания,

Парестезии,

Тремор

 

Нарушения со стороны органа зрения

 

 

Нарушение зрения,

Сухость в глазах

Расстройства зрения

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

 

 

Вертиго

 

Нарушения со стороны сердца

 

 

Усиление сердцебиения

 

Нарушения со стороны сосудов

«Приливы» жара

 

 

Повышение артериального давления

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

 

 

Диспноэ,

Носовое кровотечение

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

 

Тошнота,

Боль в животе,

Чувство дискомфорта в животе

Абдоминальное вздутие,

Сухость слизистой оболочки полости рта,

Флатуленция,

Язвенный стоматит,

Рвота

Диарея

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Гипергидроз,

Акне,

Себорея

 

Алопеция,

Сухость кожи,

Гирсутизм,

Онихоклазия,

Зуд,

Сыпь

Ангионевротический отек,

Крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

 

Артралгия,

Спазм мышц,

Боль в конечностях

Боль в спине,

Миалгия

Мышечная слабость

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы

Заболевание молочных желез,

Диспареуния,

Кровотечение из влагалища (включая вагинальное кровотечение и кровотечение отмены),

Синдром гиперстимуляции яичников,

Увеличение яичников,

Боль в области малого таза,

Сухость слизистой оболочки влагалища и вульвы

Боль в молочных железах

Кровотечение во время полового акта,

Грыжа мочевого пузыря,

Расстройства менструаций (включая дисменорею, метроррагию и меноррагию),

Киста яичника,

Выделения из влагалища

Аменорея

* длительное применение

** краткосрочное применение

В начале лечения в период кратковременного увеличения концентрации эстрадиола в плазме крови очень часто (≥10%) могут отмечаться симптомы эндометриоза, включающие боль в области малого таза и дисменорею. Эти симптомы являются преходящими и, как правило, исчезают через 1–2 недели. Маточные кровотечения, включая меноррагии, метроррагии могут возникнуть в течение одного месяца после первой инъекции.

При применении трипторелина для лечения бесплодия в сочетании с гонадотропинами может привести к синдрому гиперстимуляции яичников. Могут наблюдаться увеличение яичников, боль в области малого таза и/или боль в животе.

Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к потере костной массы, что является фактором риска развития остеопороза.

Во время лечения фибромиомы матки рекомендуется регулярно определять ее размеры. Имеется несколько сообщений о кровотечениях у пациенток с подслизистой фиброзной миомой после лечения аналогами ГнРГ. Обычно кровотечение развивалось на 6–10 неделе после начала терапии.

Рак молочной железы

Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями на фоне приема трипторелина (в срок) до 5 лет в комбинации с тамоксифеном или с ингибитором ароматазы в исследованиях TEXT и SOFT были: приливы, нарушения опорно-двигательного аппарата, утомляемость, бессонница, гипергидроз, сухость слизистой оболочки влагалища и вульвы и депрессия.

Частота нежелательных реакций, сообщенных на фоне приема трипторелина в комбинации с тамоксифеном (2325 пациентов) или с ингибитором ароматазы (2318 пациентов) представлена в таблице ниже. Классификация следующая: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000).

Системно-органный класс

Очень часто

≥1/10

Часто

≥1/100 до <1/10

Нечасто

≥1/1000 до <1/100

Редко

≥1/10000 до <1/1000

Нарушения со стороны сердца

 

 

Миокардиальная ишемия

Удлинение интервала QT

Нарушения со стороны эндокринной системы

 

Сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе)

Гипергликемия

 

 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота

 

 

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Утомляемость

Реакция в месте инъекции

 

 

Нарушения со стороны иммунной системы

 

Гиперчувствительность

 

 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Скелетно-мышечные нарушения

Остеопороз

Ломкость костей

 

 

Нарушения со стороны нервной системы

 

 

Церебральная ишемия

Кровоизлияние в мозг

 

Нарушения психики

Бессонница

Снижение либидо

Депрессия

 

 

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание мочи

 

 

 

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Диспареуния

Сухость слизистой оболочки влагалища и вульвы

 

 

 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Гипергидроз

 

 

 

Нарушения со стороны сосудов

Приливы

Повышение артериального давления

Эмболия

 

 

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), представленные в таблице выше, должны использоваться как дополнение к НЛР, сообщенным у мужчин и у женщин и представленным в соответствующих таблицах выше, для того чтобы более полно описать профиль НЛР применения препаратов, супрессирующих функцию яичника, в комбинации либо с тамоксифеном, либо с ингибитором ароматазы.

Остеопороз сообщался с более высокой частотой при использовании трипторелина в комбинации с ингибитором ароматазы, чем с тамоксифеном (39% против 25%).

Скелетно-мышечные нарушения и ломкость костей более часто сообщались при комбинированной терапии с ингибитором ароматазы, чем в комбинации с тамоксифеном (89% против 76% и 6,8% против 5,2%, соответственно).

Гипертензия сообщалась, как ожидаемое нежелательное явление с очень большой частотой, при терапии трипторелином в комбинации либо с ингибитором ароматазы, либо с тамоксифеном (23% и 22%, соответственно).

Гипергликемия и диабет сообщались, как ожидаемое нежелательное явление с большой частотой, при терапии трипторелином в комбинации либо с ингибитором ароматазы, либо с тамоксифеном (гипергликемия: 2,6% и 3,4%, соответственно; диабет: 2,3% и 2,3%, соответственно).

Побочные эффекты у детей

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100). Частота нежелательных реакций, сообщение о которых было получено после регистрации, не может быть определена. Следовательно, они представлены с частотой «неизвестно».

Системно-органный класс

Очень часто

Часто

Частота неизвестна

Нарушения со стороны иммунной системы

 

Реакции гиперчувствительности

 

Нарушения психики

 

Депрессия

Изменение настроения

Аффективная лабильность

Нервозность

Нарушения со стороны нервной системы

 

Головная боль

 

Нарушения со стороны органа зрения

 

 

Нечеткость зрения

Нарушение зрения

Нарушения со стороны сосудов

 

«Приливы» жара

 

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

 

 

Носовое кровотечение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

 

 

Рвота

Боль в животе

Дискомфорт в животе

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

 

 

Ангионевротический отек

Сыпь

Крапивница

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

 

 

Миалгия

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

 

Кровотечение из влагалища

Маточное кровотечение

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения

 

Боль

Эритема

Эритема в месте инъекции

Воспаление в месте инъекции

Боль в месте инъекции

Недомогание

Лабораторные и инструментальные данные

 

 

Повышение артериального давления

Увеличение массы тела

 

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать трипторелин одновременно с препаратами, повышающими концентрацию пролактина в плазме крови, так как данные препараты уменьшают число рецепторов ГнРГ в гипофизе.

Рекомендуется принятие специальных мер предосторожности и проведение контроля концентрации половых гормонов в плазме крови при применении трипторелина в комбинации с препаратами, которые влияют на секрецию гипофизом гонадотропинов.

Так как длительная андрогенная депривация может удлинять интервал QT, необходимо проводить оценку соотношения риск/польза перед назначением препарата Диферелин® 3,75 мг пациентам, принимающим лекарственные препараты, способные удлинить интервал QT, или лекарственные препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, такие как антиаритмические лекарственные препараты класса IA (например, хинидин, прокаинамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептические препараты и т. п.

Передозировка

О случаях передозировки трипторелина не сообщалось. Данные, полученные у животных, позволяют предположить в случае передозировки влияние трипторелина на концентрацию половых гормонов и, как следствие, на репродуктивные органы.

При передозировке показано симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг.

По 3,75 мг трипторелина во флакон из слегка затемненного стекла типа I (Евр.Ф.), укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой и закрытый защитной пластмассовой крышкой.

По 2 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Ф.).

Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл, одна одноразовая игла размером 0,90 х 38 мм с желтым наконечником без защитного устройства, одна одноразовая игла для внутримышечной инъекции размером 0,90 х 38 мм с желтым наконечником с защитным устройством в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги.

Один флакон с препаратом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Производитель

Ипсен Фарма Биотек

Адрес:

Parc d’Activites du Plateau de Signes, Chemin departemental №402, 83870 Signes, France

В случае необходимости, претензии потребителей направлять в адрес представительства в РФ:

109147, Москва, ул. Таганская, 19

Тел. (495) 258‑54‑00, факс (495) 258‑54‑01

Срок годности

3 года

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C
Мы используем Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, пользовательских данных (местоположение, сведения о браузере и ОС, тип устройства и разрешение его экрана, язык ОС и браузера, источник откуда пришел на сайт пользователь, ip-адрес) в целях функционирования сайта и проведения исследований. Если вы не хотите, чтобы ваши данные обрабатывались, покиньте сайт.

Ваш город?