Состав на 1 флакон:

Действующие вещества:

Бензатина бензилпенициллин — 1200000 ЕД, бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллина новокаиновая соль) — 300000 ЕД.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин^®-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12–24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата — 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20–30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30–60 мин, при почечной недостаточности 4–10 ч и более. Связь с белками плазмы — 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Препарат Бициллин^®-5 показан к применению у взрослых и детей.

Инфекции, вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и другие заболевания, вызываемые бледной трепонемой (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, рожистое воспаление; профилактика ревматизма.

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллинов и к другим бета-лактамным антибиотикам.

Гиперчувствительность к прокаину.

С осторожностью

Беременность, период грудного вскармливания, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т. ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Бициллин^®-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Внутримышечно.

Взрослым — по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста — 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет — 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин^®-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ех tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 сек) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин^®-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Инфекции и инвазии

При длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Гемолитическая анемия, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера, анафилактоидные реакции (астматический приступ, пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта).

Психические нарушения

Синдром Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром).

Нарушения со стороны нервной системы

Нейропатия.

Желудочно-кишечные нарушения

Стоматит, глоссит, диарея, рвота, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, у пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут развиваться парааллергические реакции (из-за сходства антигенов пенициллинов и метаболитов дерматофитов), синдром Стивенса‑Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Артралгия, боли в суставах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нефропатия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Лихорадка, боль в месте введения, инфильтраты в месте инъекции, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).

Лабораторные и инструментальные данные

Положительная прямая реакция Кумбса, умеренное транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз.

Совместное применение не рекомендуется

Так как производные пенициллина действуют только на делящиеся микробные клетки, препарат не следует комбинировать с бактериостатическими антибактериальными препаратами (например, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины). Комбинации с другими антибактериальными препаратами возможны только в случае, если можно ожидать синергического, или, хотя бы аддитивного действия комбинации препаратов.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), пробенецидом, аллопуринолом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Применение пробенецида приводит к торможению канальцевой секреции бензилпенициллина, в результате чего происходит увеличение концентрации препарата в

сыворотке крови и периода его полувыведения.

Кроме того, пробенецид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременный прием пробенецида в еще большей степени снижает проникновение бензилпенициллина в ткани мозга.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может усилить их свойства (как антагонистов витамина К) и увеличить риск развития кровотечений. Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО), при этом должна осуществляться коррекция дозы антагониста витамина К как во время, так и после окончания лечения препаратом.

При совместном применении с дигоксином значительно возрастает риск развития брадикардии.

Уменьшает экскрецию метотрексата, следствием чего может явиться повышение его токсичности.

Симптомы

При очень высоких дозах пенициллины могут вызывать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

Лечение

При подозрении на передозировку требуется мониторинг состояния пациента и симптоматическая терапия.

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД + 300000 ЕД.

1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Телефон: +7 (495) 646-28-68

E-mail: info@binnopharmgroup.ru